中醫常識

骨化三醇軟膠囊的藥理作用是什麼?

骨化三醇軟膠囊是目前的常見用藥, 主要用於調節骨製品行, 達到促進骨骼中的細胞活性, 對治療骨質增生, 骨關節疾病提高很重要的效果, 同時能滿足元素的各項需求, 患者在服用骨化三醇軟膠囊期間, 要根據身體的具體問題, 選擇對症的用量用法, 針對患有骨質疏鬆, 甲狀腺功能下降的患者, 品質方面是不一樣的, 每個人的身體體質不同, 病情的擴散發展也不一樣, 所以在用藥的原則上, 要根據個人的身體情況進行判斷, 合理的用藥方案, 這樣才能達到治療的效果, 防止病情持續的加重。

藥理毒理

骨化三醇在調節鈣平衡方面的關鍵作用, 包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用, 為治療骨質疏鬆症提供了充分的藥理學基礎。

腎性骨營養不良的患者口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常, 糾正低血鈣, 及過高的血鹼性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。

本品能減輕骨與肌肉疼痛, 並矯正發生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學改變。

維生素D依賴性佝僂病病人血中骨化三醇水準降低或缺失。 由於腎臟內生產骨化三醇不足, 可考慮本品作為一種替代性治療。

維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血症的病人中, 血鈣水準降低, 本品治療能降低磷的管式清除, 並結合磷製劑的治療, 恢復骨的生長。

即使在很高劑量, 無證據表明維生素D對人具有致畸作用。

藥動學

吸收 骨化三醇在腸道內被迅速吸收。 口服單劑本品0.25-1.0 ug, 3-6小時內達血藥峰濃度。 多次用藥後, 在7日內血清骨化三醇濃度達到穩態, 同給藥劑量有關。

分佈 單劑量口服本品0.5 ug, 2小時後, 骨化三醇平均血藥濃度從基礎值40.0±4.4 pg/mL升高到60.0±4.4 pg/mL,

4小時後降至53.0±6.9 pg/mL, 8小時後降至50.0±7.0 pg/mL, 12小時後降至44±4.6 pg/mL, 24小時後降至41.5±5.1 pg/mL。

在血液轉運過程中, 骨化三醇和其他維生素D代謝產物同特異血漿蛋白結合。 可以設想, 外源性骨化三醇能通過母體血液進入到乳汁和胎兒的血液中。

代謝 已鑒別出數種骨化三醇的代謝產物, 各有不同的維生素D活性。 1α, 25-二羥-24-氧代-維生素D3, 1α, 23, 25-三羥-24-氧代-維生素D3, 1α, 24R, 25-三羥基維生素D3, 1α, 25R-二羥維生素D3-26, 23S-內酯, 1α, 25S-26-三羥維生素D3, 1α, 25-二羥-23-氧代-維生素D3, 1α, 25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1α-羥基-23-羧基-24, 25, 26, 27-四去甲維生素D3。

排泄 血中骨化三醇的清除半衰期為3-6小時, 但單劑量骨化三醇的藥理學作用大約可持續3-5天。 骨化三醇被分泌進入膽汁並參與肝腸迴圈。 健康志願者靜脈使用放射標記的骨化三醇後,

24小時內, 大約27%的放射活性在糞便中發現, 大約7%的放射活性在尿中發現。 健康志願者口服1 ug放射標記的骨化三醇, 24小時內大約10%的放射活性在尿中發現。 靜脈使用放射標記的骨化三醇後第6天, 尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。

病人的特性 腎病綜合征或接受血液透析的病人中, 骨化三醇血藥濃度降低, 達峰時間延長。

適應症

絕經後骨質疏鬆;慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養不良症 ;術後甲狀旁腺功能低下 ;特發性甲狀旁腺功能低下 ;假性甲狀旁腺功能低下 ;維生素D依賴性佝僂病 ;低血磷性維生素D抵抗型佝僂病。

用法用量

概述

應根據每個病人血鈣水準小心制定本品的每日最佳劑量。 開始以本品治療時, 應盡可能使用最小劑量, 並且不能在沒有監測血鈣水準的情況下增加用量。 確定了本品的最佳劑量後, 應每月複查一次血鈣水準(或參照下面有關個別適應症之詳細說明)。 採集血鈣標本時, 不能使用止血帶。 若血鈣超過正常範圍(9-11 mg/100 mL或2250-2750 umol /L)1 mg/100 mL(250 umol /L),

或血肌酐大於120 umol /L, 則必須減少劑量或完全中止治療直至血鈣正常。

在血鈣增高期間, 必須每日測定血鈣及血磷水準。 血鈣正常後可服用本品, 但日劑量應低於前劑量0.25 ug。 每日應估計鈣攝入量並酌情進行調整。

本品最佳療效的先決條件是足夠但不過量的鈣攝入量(成人每日約800 mg), 治療開始時, 補鈣是必要的。 因為胃腸道對鈣吸收的改善, 有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量。 有高血鈣傾向的病人, 可能只需要小劑量補鈣或完全不需要補鈣。 每日鈣總攝入量(如從食物和藥物)平均大約為800 mg, 不應超過1000 mg。

具體介紹

口服,具體方法如下 :

絕經後骨質疏鬆:推薦劑量為每次0.25 ug,每日2次。服藥後分別于第4周、第3個月、第6個月監測血鈣和血肌酐濃度,以後每6個月監測1次。

腎性骨營養不良(包括透析病人) :起始階段的每日劑量為0.25 ug。血鈣正常或略有降低的病人隔日0.25 ug即可。如2-4周內生化指標及病情未見明顯改善,則每隔2-4周將本品的每日用量增加0.25 ug,在此期間至少每週測定血鈣2次。大多數病人最佳用量為每日0.5-1.0 ug之間。

甲狀旁腺功能低下和佝僂病 :推薦起始劑量為每日0.25 ug,晨服。如生化指標和病情未見明顯改善,則每隔2-4周增加劑量。在此期間,每週至少測定血鈣濃度2次。甲狀旁腺功能低下者偶見吸收不佳現象,因此這種病人需要較大劑量。如果醫生決定對患有甲狀旁腺功能低下的孕婦用本品治療時,在妊娠後期應加大劑量,在產後及哺乳期應減小劑量。

具體介紹

口服,具體方法如下 :

絕經後骨質疏鬆:推薦劑量為每次0.25 ug,每日2次。服藥後分別于第4周、第3個月、第6個月監測血鈣和血肌酐濃度,以後每6個月監測1次。

腎性骨營養不良(包括透析病人) :起始階段的每日劑量為0.25 ug。血鈣正常或略有降低的病人隔日0.25 ug即可。如2-4周內生化指標及病情未見明顯改善,則每隔2-4周將本品的每日用量增加0.25 ug,在此期間至少每週測定血鈣2次。大多數病人最佳用量為每日0.5-1.0 ug之間。

甲狀旁腺功能低下和佝僂病 :推薦起始劑量為每日0.25 ug,晨服。如生化指標和病情未見明顯改善,則每隔2-4周增加劑量。在此期間,每週至少測定血鈣濃度2次。甲狀旁腺功能低下者偶見吸收不佳現象,因此這種病人需要較大劑量。如果醫生決定對患有甲狀旁腺功能低下的孕婦用本品治療時,在妊娠後期應加大劑量,在產後及哺乳期應減小劑量。