骨化三醇軟膠囊的藥理作用是什麼?
骨化三醇軟膠囊是目前的常見用藥, 主要用於調節骨製品行, 達到促進骨骼中的細胞活性, 對治療骨質增生, 骨關節疾病提高很重要的效果, 同時能滿足元素的各項需求, 患者在服用骨化三醇軟膠囊期間, 要根據身體的具體問題, 選擇對症的用量用法, 針對患有骨質疏鬆, 甲狀腺功能下降的患者, 品質方面是不一樣的, 每個人的身體體質不同, 病情的擴散發展也不一樣, 所以在用藥的原則上, 要根據個人的身體情況進行判斷, 合理的用藥方案, 這樣才能達到治療的效果, 防止病情持續的加重。
藥理毒理
骨化三醇在調節鈣平衡方面的關鍵作用, 包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用, 為治療骨質疏鬆症提供了充分的藥理學基礎。
腎性骨營養不良的患者口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常, 糾正低血鈣, 及過高的血鹼性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。
維生素D依賴性佝僂病病人血中骨化三醇水準降低或缺失。 由於腎臟內生產骨化三醇不足, 可考慮本品作為一種替代性治療。
維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血症的病人中, 血鈣水準降低, 本品治療能降低磷的管式清除, 並結合磷製劑的治療, 恢復骨的生長。
即使在很高劑量, 無證據表明維生素D對人具有致畸作用。
藥動學
吸收 骨化三醇在腸道內被迅速吸收。 口服單劑本品0.25-1.0 ug, 3-6小時內達血藥峰濃度。 多次用藥後, 在7日內血清骨化三醇濃度達到穩態, 同給藥劑量有關。
分佈 單劑量口服本品0.5 ug, 2小時後, 骨化三醇平均血藥濃度從基礎值40.0±4.4 pg/mL升高到60.0±4.4 pg/mL,
在血液轉運過程中, 骨化三醇和其他維生素D代謝產物同特異血漿蛋白結合。 可以設想, 外源性骨化三醇能通過母體血液進入到乳汁和胎兒的血液中。
代謝 已鑒別出數種骨化三醇的代謝產物, 各有不同的維生素D活性。 1α, 25-二羥-24-氧代-維生素D3, 1α, 23, 25-三羥-24-氧代-維生素D3, 1α, 24R, 25-三羥基維生素D3, 1α, 25R-二羥維生素D3-26, 23S-內酯, 1α, 25S-26-三羥維生素D3, 1α, 25-二羥-23-氧代-維生素D3, 1α, 25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1α-羥基-23-羧基-24, 25, 26, 27-四去甲維生素D3。
排泄 血中骨化三醇的清除半衰期為3-6小時, 但單劑量骨化三醇的藥理學作用大約可持續3-5天。 骨化三醇被分泌進入膽汁並參與肝腸迴圈。 健康志願者靜脈使用放射標記的骨化三醇後,
病人的特性 腎病綜合征或接受血液透析的病人中, 骨化三醇血藥濃度降低, 達峰時間延長。
適應症
絕經後骨質疏鬆;慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養不良症 ;術後甲狀旁腺功能低下 ;特發性甲狀旁腺功能低下 ;假性甲狀旁腺功能低下 ;維生素D依賴性佝僂病 ;低血磷性維生素D抵抗型佝僂病。
用法用量
概述
應根據每個病人血鈣水準小心制定本品的每日最佳劑量。 開始以本品治療時, 應盡可能使用最小劑量, 並且不能在沒有監測血鈣水準的情況下增加用量。 確定了本品的最佳劑量後, 應每月複查一次血鈣水準(或參照下面有關個別適應症之詳細說明)。 採集血鈣標本時, 不能使用止血帶。 若血鈣超過正常範圍(9-11 mg/100 mL或2250-2750 umol /L)1 mg/100 mL(250 umol /L),
在血鈣增高期間, 必須每日測定血鈣及血磷水準。 血鈣正常後可服用本品, 但日劑量應低於前劑量0.25 ug。 每日應估計鈣攝入量並酌情進行調整。
本品最佳療效的先決條件是足夠但不過量的鈣攝入量(成人每日約800 mg), 治療開始時, 補鈣是必要的。 因為胃腸道對鈣吸收的改善, 有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量。 有高血鈣傾向的病人, 可能只需要小劑量補鈣或完全不需要補鈣。 每日鈣總攝入量(如從食物和藥物)平均大約為800 mg, 不應超過1000 mg。
具體介紹
口服,具體方法如下 :
絕經後骨質疏鬆:推薦劑量為每次0.25 ug,每日2次。服藥後分別于第4周、第3個月、第6個月監測血鈣和血肌酐濃度,以後每6個月監測1次。
腎性骨營養不良(包括透析病人) :起始階段的每日劑量為0.25 ug。血鈣正常或略有降低的病人隔日0.25 ug即可。如2-4周內生化指標及病情未見明顯改善,則每隔2-4周將本品的每日用量增加0.25 ug,在此期間至少每週測定血鈣2次。大多數病人最佳用量為每日0.5-1.0 ug之間。
甲狀旁腺功能低下和佝僂病 :推薦起始劑量為每日0.25 ug,晨服。如生化指標和病情未見明顯改善,則每隔2-4周增加劑量。在此期間,每週至少測定血鈣濃度2次。甲狀旁腺功能低下者偶見吸收不佳現象,因此這種病人需要較大劑量。如果醫生決定對患有甲狀旁腺功能低下的孕婦用本品治療時,在妊娠後期應加大劑量,在產後及哺乳期應減小劑量。
具體介紹
口服,具體方法如下 :
絕經後骨質疏鬆:推薦劑量為每次0.25 ug,每日2次。服藥後分別于第4周、第3個月、第6個月監測血鈣和血肌酐濃度,以後每6個月監測1次。
腎性骨營養不良(包括透析病人) :起始階段的每日劑量為0.25 ug。血鈣正常或略有降低的病人隔日0.25 ug即可。如2-4周內生化指標及病情未見明顯改善,則每隔2-4周將本品的每日用量增加0.25 ug,在此期間至少每週測定血鈣2次。大多數病人最佳用量為每日0.5-1.0 ug之間。
甲狀旁腺功能低下和佝僂病 :推薦起始劑量為每日0.25 ug,晨服。如生化指標和病情未見明顯改善,則每隔2-4周增加劑量。在此期間,每週至少測定血鈣濃度2次。甲狀旁腺功能低下者偶見吸收不佳現象,因此這種病人需要較大劑量。如果醫生決定對患有甲狀旁腺功能低下的孕婦用本品治療時,在妊娠後期應加大劑量,在產後及哺乳期應減小劑量。