富馬酸喹硫平片的作用是什麼？

現在的社會壓力非常大， 導致越來越多的人出現了心理疾病， 比如大家熟知的抑鬱症、焦慮症等等， 除此之外， 精神分裂症也是危害非常嚴重的一種心理疾病， 治療這種心理疾病， 不僅要從心理治療方面著手， 症狀嚴重的話， 還需要配合藥物的治療， 富馬酸喹硫平片就是專門用於治療精神分裂症的一種藥物， 事實證明效果非常不錯， 不過所有人都要注意， 這是一種有副作用的藥物， 使用時必須要遵醫囑， 下面詳細介紹這種藥的相關知識。

第一、藥效學特性

喹硫平是一種非經典抗精神病藥物， 對多種神經遞質受體有相互作用。 在腦中， 喹硫平對五羥色胺（5HT2）受體具有高度親和力， 且大於對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。 喹硫平對組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力， 對腎上腺素能α2受體親和力低， 但對膽鹼能毒受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。

喹硫平片不產生持久的催乳素升高現象。 在一項多劑量臨床試驗中發現， 不同劑量喹硫平組所出現的催乳素水準變化沒有差異， 與安慰劑組之間也無差異。

臨床試驗顯示， 喹硫平片對治療精神分裂症的陽性和陰性症狀均有效。 一項與氯丙嗪， 兩項與氟呱啶醇對照的試驗顯示， 喹硫平片的短期療效與對照藥物相當。

第二、動力學

喹硫平口服後吸收良好， 代謝完全。 人類血漿中主要的代謝產物不具有明顯藥理學活性。 進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。 喹硫平的消除半衰期大約為7小時。 83%的喹硫平與血漿蛋白結合。 臨床試驗證實， 每日兩次給藥時喹硫平是有效的。 正電子發射斷層攝影術（PET）研究資料進一步證實， 該藥對5HT2和D2受體的佔據作用在給藥後可持續12小時。

喹硫平的藥代動力學是線性的， 男女無差別。

老年人喹硫平的平均清除率較18－65歲成年人低30－50%。

嚴重腎損害（肌酐清除率低於30ml/min/1.73m2）和肝損害（穩定性酒精性肝硬化）的患者，

喹硫平代謝較完全， 服用放射性標記的喹硫平後尿或糞便中原形化合物僅占的藥物及相關物質的5%以下。 大約73%的放射活性代謝物從尿中排出， 21%從糞便中排出。

離體研究證實喹硫平的主要代謝酶為細胞色素P450酶系統的CYP3A4。

喹硫平及其幾種代謝產物是細胞色素P450酶1A2， 2C9， 2C19， 2D6和3A4的弱抑制劑， 但只在高於300－450毫克/日的人類有效劑量的10－50倍的濃度時才出現。

第三、用法

喹硫平片應每日兩次給藥， 飯前飯後均可。

成人

前4天治療期的日總劑量為50毫克（第一日）， 100毫克（第二日）， 200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。 從第四日以後， 將劑量逐漸增加到400－600毫克/日。 可根據病人的臨床反應和耐受性將劑量在150－750毫克/日之間調整。

老年

老年人的起始劑量應為25毫克/日。 每日增加劑量， 幅度為25－50毫克， 直到有效劑量。 有效劑量可能較一般年輕病人低。

兒童和青少年

喹硫平片用於兒童和青少年的安全性和有效性尚未進行評價。

腎臟和肝臟損害患者

口服喹硫平後的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25%。 喹硫平在肝臟中代謝廣泛， 因此應慎用於肝臟損害的患者。

有腎臟或肝臟損害的病人， 喹硫平片的開始劑量應為25毫克/日。 隨後每日增加劑量， 幅度為25－50毫克， 直到有效劑量或遵醫囑。