胺碘酮說明書

胺碘酮主要的功效是可以治療心律失常， 促進氣血循環功能， 同時可以抗心律， 減低心房功能疾病， 對身體的健康有很大的幫助， 凡是藥物都要在使用的時候看清說明書， 瞭解到藥物的相關反應， 這樣對病情會有幫助， 而且可以避免吃多了對人體造成傷害。

藥動學

口服吸收遲緩。 生物利用度約為50%。 表觀分佈容積大， 主要分佈於脂肪組織及含脂肪豐富的器官。 其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。 最低的是腦、甲狀腺及肌肉.在血漿中62.1%與白蛋白結合, 33.5%可能與β脂蛋白結合。 主要在肝內代謝消除。 半衰期為14~28天, 單次口服800mg時為4.6小時(組織中攝取), 長期服藥為13~30天。 停藥後半年仍可測出血藥濃度。 口服後4~6小時血藥濃度達峰值。 約1個月可達穩態血藥濃度, 穩態血藥濃度為0.92~3.75μg/ml。 4~5天作用開始, 5~7天達最大作用, 停藥後作用可持續8~10 天, 偶可持續45天。 靜注後5分鐘起效, 停藥可持續20分鐘~4小時。

有效血藥濃度為1~2.5μg/ml, 中毒血藥濃度1.8~3.7μg/ml以上。 血液透析不能清除本品。

胺碘酮在組織內轉運緩慢， 親和力高。 其生物利用度因人而異， 在30%~80%(平均約 50%)。 單劑量口服3~7小時後達峰濃度。 負荷量給藥通常在一周(幾天到兩周)後發揮作用。 胺碘酮半衰期長且有明顯個體差異(20~1Q0天)。 在治療頭幾天， 大部分藥物在組織中蓄積， 尤其是脂肪組織， 數天后開始清除， 一至幾個月後因人而異達到穩態濃度。

由於上述特性， 應給予負荷量以便使組織迅速飽和， 發揮治療作用。

部分碘從分子中移出並經尿排泄。 每天服 2O0mg胺碘酮則可排出相當於6毫克碘， 因此其餘大部分碘則通過肝臟排泄由糞便排出。 經腎臟排泄極少， 所以允許腎功能不全的病人應用常規劑量胺碘酮。

停藥後藥物清除需持續數月， 應注意藥物的殘餘效應會持續 10天至 1月。

藥理學特性抗心律失常作用

a.延長心臟纖維動作電位Ⅲ相時程以減少鉀內流(Vaughar Williams分類為Ⅲ類)， 這種作用與心率無關.

b.降低竇房結自律性， 因其可導致對阿托品無反應的心動過緩.

c.非競爭性 α-和 β-腎上腺能的抑制作用.

d.減慢竇房、房內和結區傳導(心律快時表現更明顯).

e.不改變室內傳導.

f.延長不應期， 降低心房、結區和心室的心肌興奮性.

g.減慢房室旁路的傳導並延長其不應期.

抗心絞痛作用

a.降低外周阻力， 減慢心率以致減少攝氧量.

b.非競爭性 α- 和 β-腎上腺素能的拮抗作用.

c.直接作用於心肌動脈平滑肌以增加冠狀動脈輸出量.

d.降低主動脈壓力和外周阻力， 維持心輸出量.

3.其它無明顯的負性肌力作用。

適應症口服適用于房性早搏及室性早搏;對反復性陣發性室上性心動過速、心房顫動、心房撲動、室性心動過速及室顫可防止反復發作， 也可防止預激綜合征伴室上性心律失常的發作及心房顫動或心房撲動電轉複後的維持治療。 其次有抗心絞痛作用。 靜注適用於陣發性室上性心動過速， 尤其是伴有預激綜合征者， 也可用於經利多卡因治療無效的室性心動過速。

適用于房性早搏、室性早搏、短暫房性心動過速、反復發作性室上性心動過速，

對持續性心房顫動或撲動療效較差， 不及奎尼丁。 對心房顫動複律後維持竇性心律的效果不滿意。 靜脈注射適用於陣發性室上性心動過速， 尤其對伴有預激綜合征者效果更佳。 也用於經利多卡因治療無效的室性心動過速患者。 本品為廣譜抗心律失常藥。 療效顯著， 但因副作用較多， 目前被列為二線的抗心律失常藥。

用於其它治療無效或不宜採用其它治療的嚴重心律失常:

1.房性心律失常(心房撲動、心房纖顫轉律和轉律後竇性心律的維持);

2.結性心律失常;

3.室性心律失常(治療危及生命的室性期前收縮和室性心動過速以及室性心律過速或心室纖顫的預防);

4.伴W-P-W綜合征的心律失常

依據其藥理學特點， 胺碘酮適用於上述心律失常， 尤其合併器質性心臟病(冠狀動脈供血不足及心力衰竭)。

尤其合併器質性心臟病(冠狀動脈供血不足及心力衰竭)。