骨化三醇軟膠囊的藥理作用是什麼？

骨化三醇軟膠囊是目前的常見用藥，主要用於調節骨製品行，達到促進骨骼中的細胞活性，對治療骨質增生，骨關節疾病提高很重要的效果，同時能滿足元素的各項需求，患者在服用骨化三醇軟膠囊期間，要根據身體的具體問題，選擇對症的用量用法，針對患有骨質疏鬆，甲狀腺功能下降的患者，品質方面是不一樣的，每個人的身體體質不同，病情的擴散發展也不一樣，所以在用藥的原則上，要根據個人的身體情況進行判斷，合理的用藥方案，這樣才能達到治療的效果，防止病情持續的加重。

藥理毒理

骨化三醇在調節鈣平衡方面的關鍵作用，包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用，為治療骨質疏鬆症提供了充分的藥理學基礎。

腎性骨營養不良的患者口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常，糾正低血鈣，及過高的血鹼性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，並矯正發生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學改變。

維生素D依賴性佝僂病病人血中骨化三醇水準降低或缺失。由於腎臟內生產骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。

維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血症的病人中，血鈣水準降低，本品治療能降低磷的管式清除，並結合磷製劑的治療，恢復骨的生長。

即使在很高劑量，無證據表明維生素D對人具有致畸作用。

藥動學

吸收 骨化三醇在腸道內被迅速吸收。口服單劑本品0.25-1.0 ug，3-6小時內達血藥峰濃度。多次用藥後，在7日內血清骨化三醇濃度達到穩態，同給藥劑量有關。

分佈 單劑量口服本品0.5 ug，2小時後，骨化三醇平均血藥濃度從基礎值40.0±4.4 pg/mL升高到60.0±4.4 pg/mL，4小時後降至53.0±6.9 pg/mL，8小時後降至50.0±7.0 pg/mL，12小時後降至44±4.6 pg/mL，24小時後降至41.5±5.1 pg/mL。

在血液轉運過程中，骨化三醇和其他維生素D代謝產物同特異血漿蛋白結合。可以設想，外源性骨化三醇能通過母體血液進入到乳汁和胎兒的血液中。

代謝 已鑒別出數種骨化三醇的代謝產物，各有不同的維生素D活性。1α，25-二羥-24-氧代-維生素D3，1α，23，25-三羥-24-氧代-維生素D3，1α，24R，25-三羥基維生素D3，1α，25R-二羥維生素D3-26，23S-內酯，1α，25S-26-三羥維生素D3，1α，25-二羥-23-氧代-維生素D3，1α，25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1α-羥基-23-羧基-24，25，26，27-四去甲維生素D3。

排泄 血中骨化三醇的清除半衰期為3-6小時，但單劑量骨化三醇的藥理學作用大約可持續3-5天。骨化三醇被分泌進入膽汁並參與肝腸迴圈。健康志願者靜脈使用放射標記的骨化三醇後，24小時內，大約27%的放射活性在糞便中發現，大約7%的放射活性在尿中發現。健康志願者口服1 ug放射標記的骨化三醇，24小時內大約10%的放射活性在尿中發現。靜脈使用放射標記的骨化三醇後第6天，尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。

病人的特性 腎病綜合征或接受血液透析的病人中，骨化三醇血藥濃度降低，達峰時間延長。

適應症

絕經後骨質疏鬆;慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養不良症 ;術後甲狀旁腺功能低下 ;特發性甲狀旁腺功能低下 ;假性甲狀旁腺功能低下 ;維生素D依賴性佝僂病 ;低血磷性維生素D抵抗型佝僂病。

用法用量

概述

應根據每個病人血鈣水準小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時，應盡可能使用最小劑量，並且不能在沒有監測血鈣水準的情況下增加用量。確定了本品的最佳劑量後，應每月複查一次血鈣水準(或參照下面有關個別適應症之詳細說明)。採集血鈣標本時，不能使用止血帶。若血鈣超過正常範圍(9-11 mg/100 mL或2250-2750 umol /L)1 mg/100 mL(250 umol /L)，或血肌酐大於120 umol /L，則必須減少劑量或完全中止治療直至血鈣正常。

在血鈣增高期間，必須每日測定血鈣及血磷水準。血鈣正常後可服用本品，但日劑量應低於前劑量0.25 ug。每日應估計鈣攝入量並酌情進行調整。

本品最佳療效的先決條件是足夠但不過量的鈣攝入量(成人每日約800 mg)，治療開始時，補鈣是必要的。因為胃腸道對鈣吸收的改善，有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量。有高血鈣傾向的病人，可能只需要小劑量補鈣或完全不需要補鈣。每日鈣總攝入量(如從食物和藥物)平均大約為800 mg，不應超過1000 mg。

具體介紹

口服，具體方法如下 :

絕經後骨質疏鬆:推薦劑量為每次0.25 ug，每日2次。服藥後分別于第4周、第3個月、第6個月監測血鈣和血肌酐濃度，以後每6個月監測1次。

腎性骨營養不良(包括透析病人) :起始階段的每日劑量為0.25 ug。血鈣正常或略有降低的病人隔日0.25 ug即可。如2-4周內生化指標及病情未見明顯改善，則每隔2-4周將本品的每日用量增加0.25 ug，在此期間至少每週測定血鈣2次。大多數病人最佳用量為每日0.5-1.0 ug之間。

甲狀旁腺功能低下和佝僂病 :推薦起始劑量為每日0.25 ug，晨服。如生化指標和病情未見明顯改善，則每隔2-4周增加劑量。在此期間，每週至少測定血鈣濃度2次。甲狀旁腺功能低下者偶見吸收不佳現象，因此這種病人需要較大劑量。如果醫生決定對患有甲狀旁腺功能低下的孕婦用本品治療時，在妊娠後期應加大劑量，在產後及哺乳期應減小劑量。