卡托普利功能主治

卡托普利功能主治，精密稱取供試品約0.3g，加水100mL，振搖使溶解，加稀硫酸10mL，再加碘化鉀1.0g與澱粉指示液2mL，用碘酸鉀滴定液（0.01667mol/L）滴定，至溶液顯微藍色（保持30秒不褪色），並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL碘酸鉀滴定液（0.01667mol/L）相當於21.73mg的C9H15NO3S。為人工合成的非肽類血管緊張素轉化酶（ACEI）抑制劑，主要作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統（RAA系統）。抑制RAA系統的血管緊張素轉換酶（ACEI），阻止血管緊張素Ⅰ轉換或血管緊張素Ⅱ，並能抑制醛固酮分泌，減少水鈉瀦留。對多種類型高血壓均有明顯降壓作用，並能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。對不同腎素分型高血壓患者的降壓作用以高腎素和正常腎素兩型；對低腎素型在加用利尿劑後降壓作用亦明顯。其降壓機制為抑制血管緊張素轉化酶活性、降低血管緊張素Ⅱ水準、舒張小動脈等。卡托普利功能主治，本品具有輕至中等強度的降壓作用，可降低外周血管阻力，增加腎血流量，不伴反射性心率加快。本品可通過以下機制降低血壓：抑制血管緊張素轉換酶，使血管緊張素I轉變為AngII減少，從而產生血管舒張；同時減少醛固酮分泌，以利於排鈉；特異性腎血管擴張亦加強排鈉作用；由於抑制緩激肽的水解，減少緩激肽的滅活；此外尚可抑制局部血管緊張素I在血管組織及心肌內的形成。可改善心衰患者的心功能。口服吸收迅速，約15min起效，1h血藥濃度達峰值，分佈廣泛，可透過胎盤，並可移行進入乳汁。生物利用度60%，蛋白結合率約30%，T1/2為4h，作用維持6—8h。增加劑量可延長作用時間，而不增強降壓作用。在肝內代謝，代謝物和原形藥物從尿中排泄。卡托普利功能主治，本品注射起效迅速，血循環中本品的25%～30%與蛋白結合。半衰期短於3小時，腎功能損害時會產生藥物瀦留。降壓作用為進行性，約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其餘為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。

卡托普利功能主治，用於治療各種類型的高血壓症，尤對其他降壓藥治療無效的頑固性高血壓，與利尿劑合用可增強療效，對血漿腎素活性高者療效較好。也用於急、慢性充血性心衰，與強心劑或利尿劑合用效果更佳。可見皮疹、瘙癢、疲乏、眩暈、噁心、劇烈咳嗽、味覺異常等。個別人出現蛋白尿、粒細胞、中性白細胞減少及SGPT、SGOT升高、停藥後可恢復。腎功能損害者可出現血肌酐升高，少尿者可引起高血鉀症，應定期檢查血鉀，若血鉀高者，禁食含鉀豐富的香蕉等蔬果。偶見血管性水腫，心律不齊。