利福黴素

利福平進入腦脊液的濃度高，是治療結核性腦膜炎的最佳藥物之一。對麻風桿菌也具有快速的殺菌力，一般用藥14天后，症狀明顯好轉，但用藥時間較長，有報導在使用利福平治療麻風病5年後，仍可在患者體內發現麻風桿菌。對其他敏感細菌引起的感染均可使用，如葡萄球菌心內膜炎、腦膜炎雙球菌引起的腦膜炎和敗血症及流感等，與其他抗菌藥合併應用效果更好。一般為口服用藥。2歲以下兒童只在嚴重感染時才選用本藥。

利福平口服易由胃腸道充分吸收， 1.5～3小時後，血漿最高濃度可達 8μg/ml，個體差異甚大；空腹服藥，血漿濃度可提高，而飽餐後服藥，則會影響藥物的吸收而使血內藥物濃度水準降低，影響療效。利福平穿透組織力較強，脂溶性高，因此能通過細胞膜，殺死細胞內的病原體。利福平進入人體後，可分佈到肺、肝、胃壁、胸膜滲出液、腹水和骨內等，在眼淚和唾液中也可達到治療濃度。在服用大劑量後，痰內藥物濃度可達 1～3μg/ml。利福平也能通過胎盤分佈到胎兒體內。利福平與血漿白蛋白結合率為80%，半衰期在0.5～5小時之間。本藥在肝內，部分經脫乙醯化後降低作用。所得到的乙醯化物也具有抗菌作用，只是比原形抗菌力小，且不能再被胃腸道重吸收。

利福平對多種革蘭氏陽性菌和陰性菌有抑制或殺滅作用，尤其對結核桿菌最顯著，對化膿性葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌和對青黴素G、二甲氧苯青黴素產生抗藥的一些菌株，都是敏感有效的，對炭疽桿菌、棱狀芽胞桿菌也是敏感的，而諾卡爾氏菌屬極易對利福平產生抗藥性。比較來說，利福平對陽性菌的作用，比青黴素G弱，而比紅黴素、林可黴素、頭孢菌素強。利福平可用於多種感染疾病，在結核病治療中是首選藥之一，也是異煙肼最有效的合用藥物。單獨使用比合用效果差，因單用易產生抗藥性。

利福黴素類抗生素由地中海鏈絲菌產生的一類抗生素，它具有廣譜抗菌作用，對結核桿菌、麻風桿菌、鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽性細菌，特別是耐藥性金黃色葡萄球菌的作用都很強。對某些革蘭氏陰性菌也有效。大部分原形利福平隨膽汁排泄，可被胃腸道再吸收入血液繼續起作用，也叫肝腸迴圈。利福平在膽汁中的濃度比同時血液內濃度高100倍，有利於對膽道感染的治療。部分原形利福平由尿排泄，尿液有原形藥及其代謝產物排出時，可使尿呈橙紅色，而分佈到腦脊液、眼淚及唾液內的藥物也會因之而使這些體液呈橙紅色，橙紅色溶液對機體無害。

臨床多與其他抗結核病藥物合用治療各型結核病和治療耐藥金黃色葡萄球菌的嚴重感染，還用於治療麻風病。天然產的利福黴素類抗生素最初是在義大利分離出來的，其中的利福黴素B活性較強，性質較穩定，但臨床藥效不夠理想。後經人工對天然產的利福黴素B作各種化學結構的改變，得到一系列藥效更強的抗生素，稱為半合成利福黴素類，如1961年生產的利福黴素首先在臨床應用。1962年出現了利福黴素B二乙醯胺，具有較好的抗菌效力且毒性低，替代了利福黴素SV。而利福平則是其中藥效最好、目前應用最多的一種，不僅抗菌譜廣，能用於多種細菌感染性疾病，而且與其他藥物之間無交叉抗藥性，對結核病的療效尤為突出，是治療結核病的第一線藥物。使用它可縮短結核病的治療時間，已成為治療對其他抗結核藥產生抗藥性的結核病最有用的藥物之一。