利福噴丁
1.本品與其他抗結核藥聯合用於各種結核病的初治與複治,但不宜用於結核性腦膜炎的治療。2.適合醫務人員直接觀察下的短程化療。3.亦可用於非結核性分枝桿菌感染的治療。4.與其他抗麻風藥聯合用於麻風治療可能有效。抗菌譜性質與利福平相同,對結核桿菌、麻風桿菌、金黃色葡萄球菌、某些病毒、衣原體等微生物有抗菌作用,其抗結核桿菌的作用比利福平強2~10倍。對沙眼衣原體、厭氧菌的作用與利福平相似,對葡萄球菌和鏈球菌的作用不如利福平。
利福噴丁為半合成廣譜殺菌劑,體外對結核桿菌有很強的抗菌活性,最低抑菌濃度為0.12~0.25mg/L,比利福平強2~10倍;在小鼠體內的抗結核感染作用也優於利福平。麻風桿菌和其他分枝桿菌如堪薩斯分枝桿菌、蟾分枝桿菌也對該品敏感,但鳥分枝桿菌耐藥。另外該品對多數革蘭陽性球菌有高度抗菌活性,其MIC
抗菌譜性質與利福平相同,對結核桿菌、麻風桿菌、金黃色葡萄球菌、某些病毒、衣原體等微生物有抗菌作用,其抗結核桿菌的作用比利福平強2~10倍。空腹一次服該品(細晶)400mg,血藥峰濃度約為16.8μg/ml;在4~12小時間可保持15.35~16.89μg/ml;48小時尚有5.4μg/ml。尿藥濃度,在12~24小時間為16.52~37.98μg/ml。體內分佈,以肺、肝、腎臟中較多,在骨組織和腦組織中也有相當濃度。該品主要以原形及代謝物形式自糞便排泄。t1/2平均為18小時。主要用於治療結核病(常與其他抗結核藥聯合應用)。
該品與其他抗結核藥聯合用於各種結核病的初治與複治,但不宜用於結核性腦膜炎的治療。適合醫務人員直接觀察下的短程化療。亦可用於非結核性分枝桿菌感染的治療。與其他抗麻風藥聯合用於麻風治療可能有效;該品不良反應比利福平輕微,少數病例可出現白細胞、血小板減少;丙氨酸氨基轉移酶升高;皮疹、頭昏、失眠等。胃腸道反應較少。應用該品未發現流感症候群和免疫性血小板降低,也未發現過敏性休克樣反應。
酒精中毒、肝功能損害者慎用。肝功能減退患者必須密切觀察肝功能的變化。如曾間歇服用利福平因產生迴圈抗體而發生變態反應,如血壓下降或休克、急性溶血貧血、血小板減少或急性間質性腎小管腎炎者,均不宜再用該品。患者服用該品後,大小便、唾液、痰液、淚液等可呈橙紅色。該品在5歲以下小兒應用的安全性尚未確定。孕婦禁用該品可經乳汁排泄,哺乳期婦女用藥應充分權衡利弊後決定是否用藥,如應需要使用該品時應暫停哺乳。老年患者肝功能有所減退,用藥量應酌減。