苯磺酸左旋氨氯地平
用法用量:(1)治療高血壓和心絞痛的初始劑量為2.5mg,一日1次;根據患者的臨床反應,可將劑量增加,最大可增至5mg,一日1次。(2)本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉換酶抑制劑合用時不需調劑量。
不良反應:患者對本品能很好地耐受。(1)較少見的副反應是頭痛、水腫、疲勞、失眠、噁心、腹痛、面紅、心悸和頭暈;(2)極少見的副反應為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良;(3)與其他鈣拮抗劑相似,極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應報導,而且這些不良反應不能與病人本身的基礎疾病明確區分;(4)尚未發現與本品有關的實驗室檢查參數異常。
禁忌:對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。注意事項:(1)肝功能受損病人的使用,與其他所有鈣拮劑相同,在肝功能受損時使用本品應十分小心。(2)腎功能衰竭病人的使用,腎功能損害患者可以採用正常劑量。(3)本品不被透析。
藥物相互作用:(1)本品與下列藥物的合用是安全的:噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下用硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。(2)對健康自願者,本品與地高辛合用,未改變地高辛的血藥濃度或腎清除率;與西咪替丁合用時,本品的藥代動力學未發生改變。(3)體外研究資料表明,本品對地高辛、苯妥英、華法令或消炎痛的血漿蛋白結合率無影響。(4)對健康男性志願者,本品與華法令合用,不影響華法令對凝血酶原時間的改變。
藥理毒理:(1)本品為鈣內流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子經細胞膜的鈣離子通道(慢通道)進入細胞。(2)本品直接舒張血管平滑肌,具有抗高血壓作用。(3)本品緩解心絞痛的作用機制尚未完全確定,但通過以下作用減輕心肌缺血:a)擴張外周小動脈,使外周阻力(後負荷)降低,從而使心肌的耗能和氧需求減少;b)擴張正常和缺血區的冠狀動脈及冠狀小動脈,使冠狀動脈痙攣(變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。(4)本品在肝中代謝時間長,與其他所有鈣拮抗劑相同,在肝功能受損時使用本品應十分小心。