馬來酸氯苯那敏
馬來酸氯苯那敏製劑有片劑、注射劑,又名撲爾敏,抗組胺類藥,本品通過對H1受體的拮抗起到抗過敏作用。主要用於鼻炎、皮膚黏膜過敏及緩解流淚、打噴嚏、流涕等感冒症狀。
適應症1.用於過敏性鼻炎。2.蕁麻疹。3.各種過敏性皮膚病。
成分【分子式與分子量】C16H19ClN2.C4H4O4 ,390.87本品為N,N-二甲基 -γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽。按乾燥品計算,含C16H19ClN2.C4H4O4 不得少於98.5%。【含量測定】 取本品約0.15g ,精密稱定,加冰醋酸10ml溶解後,加結晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯藍綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於19.54mg的C16H19ClN2.C4H4O4 。【類別】抗組胺藥。【貯藏】 遮光,密封保存。【製劑】(1)馬來酸氯苯那敏片(2)馬來酸氯苯那敏注射液(3) 馬來酸氯苯那敏滴丸【鑒別】(1) 取本品約10mg,加枸椽酸醋酐試液1ml ,置水浴上加熱,即顯紅紫色。(2) 取本品約20mg,加稀硫酸1ml ,滴加高錳酸鉀試液,紅色即消失。
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭,味苦。本品在水、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中微溶。熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為131~135 ℃。吸收係數 取本品,精密稱定,加鹽酸溶液(稀鹽酸1ml加水至100ml )溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg 的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在264nm 的波長處測定吸收度,吸收係數(E1% 1cm)為212~222 。
本品除有較強的競爭性阻斷變態反應靶細胞上組胺H1受體的作用,通過對H1受體的拮抗起到抗過敏作用外,還具有抗M膽鹼受體作用,故服藥後可出現口幹、便秘、痰液變稠、鼻黏膜乾燥等症狀。另外該藥還具有一定的抑制中樞的作用,因此可出現服藥後的困倦不良反應。折疊體內過程口服和注射該藥後吸收快且完全,蛋白結合率為72%。口服起效時間為15~60分鐘,血藥濃度3~6小時可達峰值,肌肉注射起效時間為5~10分鐘。半衰期為12~15小時,可在體內維持3~6小時。該藥在體內大部分由肝臟代謝,24小時後大部分經腎臟排出體外,同時也可經大便、汗液排泄。哺乳期婦女,也可經乳汁排出一部分。折疊臨床作用1. 鼻炎:對常年過敏性鼻炎、季節性過敏性鼻炎、血管舒縮性鼻炎有效;亦可用於呼吸道感染引起的鼻黏膜充血和鼻竇炎。2. 皮膚黏膜過敏:主要用於皮膚、黏膜的變態反應性疾病,如血管性水腫、枯草熱、過敏性結膜炎等,並可緩解昆蟲蟄咬性皮炎、接觸性皮炎引起的皮膚瘙癢和水腫。3. 兒童疾病:除對兒童的上呼吸道感染有效外,還可用於胃腸道變態反應性疾病。4. 藥物反應:用於預防輸血、輸液反應及藥物反應引起的藥疹及其他症狀。5. 聯合用藥:與複方阿斯匹林或其他解熱鎮痛藥配合用於治療感冒、緩解流淚、打噴嚏、流涕等感冒症狀。6. 其他:劉光緒利用撲爾敏治療精神藥物所致的尿頻、遺尿及大便失禁;另外,湯柏英、盧達珩等報導該藥配和常規治療方法治療慢性肝炎可取得良好效果。