博路定恩替卡韋片
博路定恩替卡韋片耐藥性體外研究:在細胞試驗中發現,拉米夫定耐藥的病毒株對恩替卡韋的顯型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本來就存在對拉米夫定耐藥的氨基酸置換(rtL180M和/或rtM204V/I),再加上rtT184,rtS202或rtM250位點的置換變異,或者在以上兩種變異同時發生的基礎上,無論是否出現rtI169的置換變異,都會造成對恩替卡韋的顯型敏感性降低更多(>70倍)。
博路定恩替卡韋片患者應在有經驗的醫生指導下服用本品。推薦劑量:成人和16歲以上青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時發生病毒血症或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1.0mg(0.5mg 兩片)。本品應空腹服用(餐前或餐後至少2小時)。腎功能不全在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表現口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見藥代動力學:特殊人群)。肌酐清除率肝功能不全肝功能不全患者無需調整用藥劑量。
博路定恩替卡韋片恩替卡韋:具有良好的抗病毒藥效,但其他方面的藥效卻稍顯不足。虎駒乙肝膠囊:同樣具有抑制病毒複製的功能,並且聯合恩替卡韋時在促進乙肝e抗原(HbeAg)轉陰的效果很突出。此外還具有增強免疫、改善肝功能、降低轉氨酶、退黃、促進肝細胞再生和促進白蛋白合成、抗肝纖維化以及減少耐藥性等作用。中成藥,無明顯毒副作用。此方案適合所有慢性乙肝患者,虎駒乙肝膠囊作為一種增強恩替卡韋抗病毒療效,同時彌補其不足的輔助用藥。
博路定恩替卡韋片博路定恩替卡韋片藥理作用微生物學作用機制恩替卡韋為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸去氧鳥嘌呤核苷競爭。博路定恩替卡韋片主要成分為:恩替卡韋,除去包衣後顯白色。博路定適用於病毒複製活躍,血清丙氨酸氨基轉移酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙肝的治療。博路定在四大抗乙肝病毒核苷類藥物中,耐藥發生率是較低的。因此,博路定是核苷類抗病毒藥物,能有效地抑制HBVDNA聚合酶,限度抑制HBV-DNA複製,博路定通過降低患者的病毒載量,對抗肝纖維化十分重要。減少其向肝硬化及肝癌發展的危險。
博路定恩替卡韋片博路定(恩替卡韋片)治乙肝的藥理作用: 1.微生物學作用機制:本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸去氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性: (1)HBV多聚酶的啟動; (2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成; (3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δ DNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。