美西律是消炎藥嗎
美西律是消炎藥嗎?美西律(慢心律、脈律定),商品名,主要用於急慢性室性心律失常。屬Ib類抗心律失常藥,可以抑制心肌細胞鈉內流,降低動作電位0相除極速度,縮短浦氏纖維的有效不應期。在心臟傳導系統正常的病人中,美西律對心臟衝動的產生和傳導作用不大,臨床試驗中未發現美西律引起II度或III度房室傳導阻滯。美西律不延長心室除極和複極時程,因此可用於QT間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較小,美西律的有效血藥濃度0.5~2ug/ml,中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近,為2ug/ml以上。少數患者在有效血藥濃度時即可出現嚴重不良反應。藥物代謝動力學(Pharmacokinetic),西律口服後在胃腸道吸收良好。美西律是消炎藥嗎?生物利用度為80%-90%,急性心肌梗死者吸收較低。口服後30分鐘作用開始,約持續8小時,2~3小時達到血藥峰濃度。口服200mg的血藥峰值為0.3ug/ml,口服400mg時約為1.0ug/ml。2~3小時達到血藥峰濃度。在體內分佈廣泛,表觀分佈容積為5-7L/kg,有或無心力衰竭者相似。血液紅細胞內的濃度比血漿中高15%。正常人血漿清除半衰(t1/2)期為10~12小時。長期服藥者為13小時,急性心肌梗死者為17小時。肝功能受損者半衰期(t1/2)也可延長。美西律是消炎藥嗎?血漿蛋白結合率為50~60%。美西律在肝臟代謝成多種產物,藥理活性很小。約10%經腎排出。尿PH值不影響藥物清除,尿 PH值顯著異常可以減慢藥物清除速度:酸性尿加快其清除速度,鹼性尿減慢其清除速度。
美西律是消炎藥嗎?在懷孕大鼠、小鼠和兔中應用人體最大口服量4倍的劑量未發現致畸和影響生育的作用,但在人體沒有相關報導,因此僅用於對胎兒有益的治療。美西律在母乳內的濃度與母體血液中相同,因此建議哺乳期婦女禁用該藥。本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常惡化的可能。在程式刺激試驗中,此種情況見於10%的患者,但不比其他抗心律失常藥高。過量時心電圖可產生P-R間期延長及QRS波增寬,門冬氨酸氨基轉移酶增高,偶有抗核抗體陽性。有報導服4400mg美西律可導致死亡。藥物應用過量的表現包括噁心、低血壓、竇性心動過緩、感覺異常、癲癇發作、間歇性左束支傳導阻滯和心跳驟停。取本品適量(相當於鹽酸美西律0.1g),加16ml甲醇,混勻,蒸幹,加甲醇製成每1ml 中含50mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,用甲醇稀釋成每1ml 中含0.25mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液 各10μl ,分別點於同一矽膠G薄層板上,以氯仿-甲醇-濃氨溶液(85:14:1) 為展開劑,展開後,晾乾,噴以茚三酮試液,在105 ℃乾燥15分鐘,供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深。