咪唑斯汀

咪唑斯汀是特異性、選擇性的外周組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺和抗變態反應活性。用於季節性和常年性過敏性鼻癢、過敏性結膜炎、蕁麻疹和其他過敏反應症狀。

【體內過程】咪唑斯汀口服吸收迅速，血藥濃度達峰時間為1.5小時，生物利用度為65%，為線性代謝動力學。平均消除半衰期為13.0小時，血漿蛋白結合率為98.4%。肝功能不全者咪唑斯汀吸收較慢，分佈相較長，AUC中度增加(約50%)。主要代謝途徑為母體化合物的葡萄糖醛酸化。細胞色素P4503A4酶系統也參與了本品的水解代謝。已知的代謝產物無藥理活性。

【 藥理學】咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎症介質的雙重作用。體內和體外藥理學試驗均表明咪唑斯汀是一種強效的，高選擇性的組胺H1受體拮抗劑。在利用過敏反應動物模型進行試驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺以及抑制嗜中性粒細胞等炎症細胞的趨化作用。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽鹼能作用和鎮靜作用。

【毒理學】對若干種屬動物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時，僅出現對心臟複極化的影響。再對清醒的犬進行的試驗顯示，在70倍於治療劑量下，心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學相互作用。

不良反應本品無中樞鎮靜作用和抗膽鹼作用。偶見思睡、乏力、頭痛、口幹、腹瀉和消化不良等症狀。個別病例出現低血壓、緊張、抑鬱、中性粒細胞計數減少和肝臟轉氨酶升高。