酒石酸唑吡坦

本品為一催眠劑，鎮靜催眠作用很強，口服吸收快，在肝臟進行首過代謝，生物利用度為70%，半衰期為2小時。白色晶體，固體對光和熱均穩定，可溶于水，水溶液在pH1.5~7.4穩定。唑吡坦的熔點193~197℃，飽和水溶液的pH值為4.2。脂水分配係數（正辛醇/水）為2.43。游離唑吡坦的6.2。其通過選擇性地與中樞神經系統的受體亞型的結合，產生藥理作用，是受體亞型的完全激動劑。本品小劑量時，能縮短入睡時間，延長睡眠時間，在正常治療週期內，極少產生耐受性和成癮性；在較大劑量時，第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)時間延長，睡眠時間縮短。

本品與丙米嗪聯用時除丙米嗪的峰濃度降低20%外無藥代動力學的相互作用，但可減少警醒。本品與氯丙嗪合用時也無藥代動力學的相互作用，但可減少警醒和影響精神運動的表現。服用本品時飲酒可影響精神運動的表現。健康志願者單次口服本品與氟西汀時，兩藥的藥代學和藥效學均無顯著改變，多次口服本品與氟西汀時本品的半衰期升高17%。本品與舍曲林連用時，本品顯著升高43%，顯著降低53%，本品對舍曲林和去甲舍曲林的藥代動力學無影響。本品與伊曲康唑合用後的升高34%。利福平可以使本品的降低73%、降低58%、降低36%，並能顯著降低本品的藥效。

西咪替丁或雷尼替丁對本品的藥動學和藥效學無影響。本品不影響地高辛的藥動學，也不影響華法林的凝血酶原時間。氟馬西尼可逆轉本品的鎮靜/催眠效應，但不影響本品的藥代動力學。為了避免發生幾種藥物間的相互作用，對於正在服用的藥物，特別是在服用抑制神經中樞及含有酒精的藥物時，均應告知，及時調整用藥劑量。服藥後少數患者可能產生以下不適症狀：眩暈、嗜睡、噁心、嘔吐、頭痛、記憶減退、夜寢不安、腹瀉、摔倒、麻醉感覺和肌痛。

1 失眠原因很多，僅在必要時才服用本品治療，但不宜長期服用；2 本品起效快，因此服藥後應立即睡覺；3 服藥期間應禁酒；4 本品有中樞抑制作用，服藥後應禁止從事駕駛、高空作業和機器操作等工作；5 肝功能不全、肺功能不全、重症肌無力和抑鬱症患者慎用本品；6 服用安眠藥後，如果半夜起床，偶有可能會出現行動遲緩或眩暈，應該注意；7 目前尚不能排除發生藥物依賴性的可能，下列因素有助於依賴性的發生：療程，用量，與其它精神類藥物合用，同時飲酒，或有其它藥物依賴史。

長達2—3周以上的持續性失眠多數伴有神經精神科疾患，其中最常見的是焦慮症和抑鬱症因此安眠藥往往要同抗焦慮藥和抗抑鬱藥一起使用，切忌自以為是，以免耽誤疾病的診斷。事實上，所有安眠藥，都有副作用，特別是長期使用，會使機體產生耐藥性（所需藥物的劑量越來越大），即通常所說的藥物成癮，因此不能盲目使用安眠藥。但是短期服用適當的安眠藥物，可以緩解嚴重失眠的困擾，有利於恢復正常睡眠。至於如何選擇適當的安眠藥、何時停服、停藥後可能出現的反應和對策等，是需要指導的。