人用伊維菌素

功能主治： 本品為阿維菌素的衍生物，屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲藥。本品對各種生命週期的大部分線蟲（但非所有線蟲）均有作用 ；對盤尾絲蟲的微絲蚴有效，但對成蟲無效 ；對僅處於腸道的糞圓線蟲也有效。 本品具有選擇性的抑制作用，通過與無脊柱動物神經細胞與肌肉細胞中谷氨酸為閥門的氯離子通道的高親和力結合，從而導致細胞膜對氯離子通透性的增加，引起神經細胞或肌肉細胞超極化，使寄生蟲麻痹或死亡。本品亦可與其它配體閥門（如神經遞質g-氨基丁酸的氯離子通道相互作用。 本品的選擇性是因為一些哺乳動物體內沒有谷氨酸 - 氯離子通道，且阿維菌素對哺乳動物配體 -氯離子通道僅有低親和力。本品不能穿透人的血腦屏障。 盤尾絲蟲病和類圓線蟲病及鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲感染。

伊維菌素的藥動學因動物種屬、劑型和給藥途徑的不同而有明顯差異。皮下注射的生物利用度比內服高，但內服比皮下注射吸收迅速。吸收後能很好分佈到大部分組織，但不易進入腦脊髓液。牛、綿羊和豬的表觀分佈容積分別為0.45～2.4、4.6和4 。在大多數動物有較長的半衰期，牛、綿羊和豬分別為2～3、2～7和0.5天。本品在肝進行代謝，在牛、綿羊主要進行羥化，在豬主要為甲基化。主要從糞便排出，少於5％以原形或代謝產物從尿中排泄。在泌乳母畜有高達5％的給藥量從乳中排出。