注射用法舒地爾

是一種抗血管痙攣藥物，適用於多種原因引起的缺血性腦血管疾病，包括：腦梗塞 椎基底動脈供血不足 蛛網膜下腔出血後引起的遲發性腦血管病（DINDS） 腦外科手術後及介入治療後引起的腦血管痙攣 短暫性腦缺血發作（TIA） 腦出血恢復期 神經內科腦梗塞。作用類似于尼莫地平，但化學性質和尼莫地平完全不同。以下是這個藥物的說明書。【藥品名稱】通用名：鹽酸法舒地爾注射液 商品名：川威注射液 【化學名】六氫-1-(5-硫磺基異喹啉)-（H）-1，4-二氮雜卓鹽酸鹽 分子式： C14H17N3O2S.HCl 分子量：327。83 【性狀】本品為無色或微黃色澄明液體 【藥理作用】 抑制平滑肌收縮的最終階段肌球蛋白輕鏈的磷酸化而擴張血管。 抑制了Rho激酶參與的細胞黏附、細胞遷移、平滑肌細胞收縮、胞質分裂的調節，從而抑制了動脈粥樣硬化的發生與發展。 主要擴張中、小動脈（如Willis環等）。 改善腦血管痙攣引起的腦缺血症狀。 選擇性地增加腦和冠脈血流量。 抑制自由基的產生，保護神經元細胞 【毒理研究】 1. 重複給藥毒性 大鼠、猴分別靜脈內給藥6個月，主要毒性表現為自主活動減少、腹臥位。本品的毒性靶器官為腎臟，可見腎臟重量增加、腎小管變性、間質水腫等。無毒劑量大鼠為9mg/kg，猴為3.125mg/kg(以mg/㎡計分別相當於人臨床最大劑量的1和0.69倍)。 2. 遺傳毒性 細菌回復突變試驗、齧齒類動物微核子試驗結果均為陰性，哺乳動物細胞染色體畸變試驗未發現致突變作用.。 3. 生殖毒性 對大鼠親代動物的無毒劑量為6.25mg/kg；對子代無毒劑量為8mg/kg。 【藥代動力學】 1. 健康成人單次30分鐘內靜脈持續給予鹽酸法舒地爾0.4mg/kg時，血漿中原形藥物濃度在給藥結束時達峰值，其後迅速衰減，消除半衰期約為16分鐘。鹽酸法舒地爾主要在肝臟代謝為羥基異喹啉及其絡合體。給藥後24小時內從尿中累積排泄的原形藥物及其代謝產物為給藥劑量的67%。 2. 在蛛網膜下腔出血術後的患者，反復靜脈滴注鹽酸法舒地爾30mg，1日3次，共14日的血漿中濃度變化，與健康成人類似。 【臨床應用】 改善和預防由多種原因引起的腦血管痙攣，選擇性擴張痙攣的腦血管，改善腦缺血症狀及伴隨的神經元損傷。適用於多種原因引起的缺血性腦血管疾病，包括： 腦梗塞 椎基底動脈供血不足 蛛網膜下腔出血後引起的遲發性腦血管病（DINDS） 腦外科手術後及介入治療後引起的腦血管痙攣 短暫性腦缺血發作（TIA） 腦出血恢復期 神經內科 腦梗塞 30mg/次，Bid或q8h，連續用藥兩周。 椎基底動脈供血不足 30mg/次，Bid或q8h，連續用藥一周。 蛛網膜下腔出血 發病72小時內儘早應用， 30mg/次，q8h，連用兩周。 介入治療後 治療後即刻開始應用， 30mg/次，q8h，連續用藥1—2周。 腦出血恢復期 恢復期血腫吸收後， 30mg/次，Bid，連續用藥10—14天。 神經外科 蛛網膜下腔出血術後 術後12小時應用,30mg/次,q8h,連用兩周。 其他腦外科手術後預防腦血管痙攣 術後12小時應用,30mg/次，q8h,連用1---2周 【最新應用】 法舒地爾（n=15;300üɡ/min 15分鐘）預先治療後，減弱了由Ach（P

1.本品只可靜脈點滴使用,不可採用其它途徑給藥(下述患者應慎重用藥)。 (1)術前合併糖尿病的患者﹑術中在主幹動脈有動脈硬化的患者,使用本劑時,應充分觀察臨床症狀及電腦斷層攝影,若發現顱內出血,應速停藥並予以適當處置。 (2)腎功能障礙的患者(例如,1次10 mg)。 (3)肝功能障礙的患者(有可能延遲代謝,使血藥濃度升高而增強作用)。 (4)嚴重意識障礙的患者(使用經驗少,尚未確立有效性)。 (5)70歲以上的高齡患者(對預後功能的改善可能無效,尚未確立有效性)。 (6)蛛網膜下腔出血合併重症腦血管障礙(煙霧病﹑巨大腦動脈瘤等)的患者(無使用經驗,尚未確立有效性及安全性)。 2.本品使用時,應密切注意臨床症狀及CT改變﹑若發現顱內出血,應立即停藥並進行適當處理。 3.本品可引起低血壓,因此在用藥過程中應注意血壓變化及給藥速度。 4.本品的用藥時間為2周,不可長期使用。