依託尼秦

將其-CH_2 -CH_2N(C_2H_5)_2基團改造為-CH_2CH_2N基團,代號B_(8901)。實驗表明B_(8901)具有與依託尼秦相當的鎮痛活性,但有效作用時間延長約30 min,本實驗探討了依託尼秦和B_(8901)對小鼠、大鼠致依賴性的特點。由於依託尼秦和B_(8901)的有效作用時間均在90 min以內,少於嗎啡的一半,採用每天4次給藥,嗎啡為每天給藥2次。在小鼠,採用跳躍實驗,結果為:等效鎮痛劑量遞增。

依託尼秦是最早人工合成的高效鎮痛劑,其鎮痛活性在小鼠高於嗎啡1000倍以上,但由於其具有較強的呼吸抑制作用而未能在臨床應用。