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治療乙型肝炎,素比伏作用更快更顯著
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迄今為止最大規模的慢性乙肝全球性藥物臨床試驗GLOBE結果顯示,素比伏(替比夫定片)與目前一線乙肝治療藥物拉米夫定相比,降低HBVDNA更快更顯著,治療一年HBVDNA降低6.5log,拉米夫定為5.5log,素比伏強10倍。病毒抑制作用越強,將來病人發生併發症(肝硬化,肝癌)的風險越低,使用快速強效抑制病毒的素比伏,可大大延緩和阻止慢性乙肝的疾病進展。 經證實,素比伏(替比夫定片)具有以下作用機制和作用: 素比伏(替比夫定片)(β-L-2''-去氧胸腺嘧啶苷)對乙型肝炎病毒的DNA聚合酶具有特異性抑制作用,而對人類DNA聚合酶或其他人類病毒的活性沒有影響。 素比伏(替比夫定片)為天然胸腺嘧啶去氧核苷的自然L型對應體,是人工合成的胸腺嘧啶去氧核苷類抗乙肝病毒DNA多聚酶藥物,具有選擇性抑制乙型肝炎病毒去氧核糖核酸聚合酶的活性的作用。 素比伏(替比夫定片)在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物5''-腺苷。素比伏(替比夫定片)5''-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5''-腺苷競爭,從而抑制HBV-DNA多聚酶的活性。通過整合到HBV-DNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長的終止,從而抑制乙肝病毒的複製。替比夫定同時抑制乙肝病毒DNA第1鏈和第2鏈的合成,而且對第2條鏈的抑制作用更明顯。素比伏5''-腺苷濃度≤100um時不會抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度≤10um時未觀察到明顯的細胞線粒體毒性。本品不被愛滋病毒核苷類逆轉錄酶抑制劑地丹諾新和司他夫定所拮抗,對人免疫缺陷病毒I型無活性,而且不拈抗阿巴卡韋、地丹諾新、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、替諾福韋或齊多夫定的抗HIV活性。