托拉塞米片說明書

藥品名稱:通用名稱：托拉塞米膠囊英文名稱：Torasemide Capsules商品名稱：麗芝適應症:因充血性心力衰竭引起的水腫。用法用量:口服，起始劑量為每次10mg，每日一次，根據病情需要可將劑量增至每次20mg，每日一次。禁忌:1、已知對托拉塞米磺醯脲類藥物過敏者禁用本品。2、無尿的患者禁用本品。注意事項:1、由於體液和電解質平衡突然改變可能導致肝昏迷，有肝硬化和腹水肝病患者慎用本品。此類患者最好在醫院開始使用本品(或其他任何利尿劑)。為了防止低鉀血症和代謝性堿中毒，最好與醛固酮拮抗或排鉀量小的藥物一起合用本品。2、耳毒性：快速靜脈注射其他髓袢利尿劑或口服本品後曾觀察到耳鳴和聽力下降(通常可恢復)，不能肯定這些不良反應與本品有關。在動物試驗中，托拉塞米在極高的血漿濃度下可觀察到耳毒性。靜脈注射時，應緩慢注射，時間在2分鐘以上，單次用藥的劑量不能超過200mg。3、體液量和電解質耗損：使用利尿劑的患者可觀察到電解質失衡、血容量不足或腎前性氮血症，可能會造成以下一種或一種以上的症狀：口幹、口渴、虛弱、嗜睡、瞌睡、不安、肌肉痛或痙攣、乏力、低血壓、少尿、心動過速、噁心、嘔吐。過度利尿作用可能引起脫水、體液量減少、形成血栓或栓塞(特別是老年患者)。產生體液和電解質失衡、血容量不足、腎前性氮血症的患者，實驗室檢查可觀察到血鈉升高或降低、血氯升高或降低、血鉀升高或降低、酸堿水準異常，血尿素氮增加。若有上述症狀，需停用本品直至恢復。在低劑量下重新服用本品。4、對美國進行的對照試驗中，高血壓患者服用本品(5-10mg/天)6周後，血鉀平均大約下降0.1mEq/L。在治療過程中的任何時間，試驗組血鉀低於3.5 mEq/L的患者百分率(1.5%)基本與安慰組(3%)相近。服藥1年後，患者的平均血鉀水準未發生進一步的變化。充血性心衰患者、肝硬化患者或腎病患者服用本品劑量高於在美國降壓試驗中的劑量時，劑量依賴性的低鉀血症的發生率較高。心血管病患者，特別是使用洋地黃毒苷的患者，利尿劑誘發的低鉀血症引發心律失常的一個風險因素。肝硬化患者、快速給予利尿劑的患者、電解質攝取量不足的患者、同時使用皮質激素類藥物或促腎上腺皮質激素類藥物的患者發生低鉀血症的風險最大。使用托拉塞米的患者需定期監測血鉀及其它電解質。5、其他電解質(1)鈣：健康志願者單次使用本品後尿鈣排泄量增加，但在對高血壓患者4～6周臨床試驗中，患者的血鈣僅輕度增加。在一項對充血性心衰患者的長期試驗中，患者的血鈣水準平均1年下降0.10mg/dL(0.02mmol/L)。在使用本品11個月的426的患者中，未將低血鈣作為一項不良反應報導。(2)鎂：健康志願者單次使用本品後，尿鎂排泄量增加，但在對高血壓4～6周試驗中，患者血鎂水準輕度增加。在對高血壓長期試驗中，患者血鎂水準平均1年增加0.03 mg/dL(0.01mmol/L)，在使用本品治療11個月的426名患者中，只有1例低鎂血症(1.3 mg/dL ，相當於0.53 mmol/L)，作為一項不良反應報導。在一項充血性心衰病人的長期試驗中，估計患者平均1年血鎂水準增加0.2 mg/dL(0.08mmol/L)，但由於許多患者服用鎂補充劑，所以這些資料是混淆不清的。在一項為期4周的試驗中，患者並使用鎂補充劑，托拉塞米5mg、10mg組血鎂水準低於1.7mg/dL(0.70mmol/L)的患者百分率分別為6%和9%。6、血生化：(1)血尿素氮、肌酐、尿酸：托拉塞米使以上參數呈劑量依賴性輕度增加。高血壓患者連續6周每日服用本品10mg後，患者的血尿素氮平均增加1.8mg/dL(0.6mmol/L)，血清肌酐平均增加0.05 mg/dL(4mmol/L)、血清尿酸增加1.2 mg/dL(70mmol/L)。長期服用藥後以上參數可進一步產生輕度的變化，但停藥後均可恢復。使用本品的患者可產生有症狀痛風，但發生率與安慰劑組相近。(2)血糖：高血壓患者每日服用本品10mg，6周後血糖水準平均增加5.5 mg/dL(0.3mmol/L)，在隨後1年中，血糖水準進一步增加1.8 mg/dL(0.1mmol/L)。在對糖尿病患者的長期試驗中，與基值相比，患者的平均空腹血糖水準並無顯著變化。有血糖升高的病例報導，但並不常見。(3)血脂：在美國進行的對高血壓患者的短期對照試驗中，每天5mg，10mg和20mg後，患者血漿總膽固醇水準分別增加4、4和8 mg/dL(0.10～0.20mmol/L)。長期服藥後症狀消失。(4)在同一項對高血壓患者短期對照試驗中，每日服用托拉塞米5 mg、10 mg和20mg後，患者的血漿甘油三酯水準平均分別增加16、13和71mg/dL(0.15～0.8mmol/L)。在一項長期試驗中，患者每日服用本品5～20mg，經1年的治療後，與基礎相比，患者的血脂水準並未觀察到臨床顯著變化。7、在對高血壓患者的長期試驗中，試驗組患者的血紅蛋白、血細胞壓積及紅細胞數輕度減少，白細胞數、血小板數及血清鹼性磷酸酶輕度增加。儘管有顯著的統計學差異，但這些變化在醫學上不具有重要意義。除鹼性磷酸酶外，在對其他酐酶的試驗中均未觀察到有顯著變化趨勢。不良反應:約對4000例病人進行了本品安全性評價：其中800例使用本品至少6個月，380多例則超過1年。在這些病人中564例在美國進行了本品的臨床試驗，274例作為空白對照。本品的副作用通常是短暫的，與年齡、性別、種族或療程無相關性。由於副作用而中斷治療的發生率為3.5%(美國)，而對照組為4.4%。在美國和歐洲，對充血性心衰病人因副作用而停藥率為3.0%(38/1250)，而呋塞米為3.4%(13/380)；對腎功能不全病人停藥率為2.0%(8/409)，而呋塞米為4.8%(11/230)；對肝硬化病人停藥率為7.6%(11/170)，呋塞米為0%。停用本品最常見的因素為(按發生率由大到小程式)：頭暈、頭痛、噁心、虛弱、嘔吐、高血糖、排尿過度、低鉀、嚴重口幹、低血容量、陽痿、食管出血、消化不良。因這些副作用退出率在0.1%～0.5%之間。在美國進行的空白對照研究中與藥物可能或很可能有關的大於1%的副作用有：頭痛、排尿過度、頭暈、鼻炎、乏力、腹瀉、心電異常、咳嗽、便秘、噁心、關節痛、消化不良、咽喉痛、肌肉痛、胸痛、失眠、水腫、神經過敏。在這些臨床試驗中本品日用劑量範圍為1.25mg～20mg，多數病人服用5mg～10mg，療程1～52天，平均41天。上述副作用只有過度排尿發生率托拉塞米組高於對照組。在高血壓病的對照研究中，過度排尿發生率對照組為1%，托拉塞米5mg/天為4%，10mg/天為15%。在接受本品治療的心衰及肝腎功能不全的病人中過度排尿未作為副反應事件報導。臨床研究中不能排除與藥物有關的嚴重不良反應有：房顫、胸痛、腹瀉、洋地黃中毒、胃腸出血、高血糖、高尿酸血症、低血鉀、低血壓、低血容量、血栓形成、疹子、直腸出血、暈厥和心動過速。有報導一病人使用本品後出現血管水腫，後發現此人對磺胺類藥過敏。臨床對照研究所列副作用未進行藥物治療相關性評價，關節炎以及其他各種非特異肌肉骨骼問題托拉塞米組大於對照組，但對照組痛風大於托拉塞米組。這些副作用的發生率及嚴重性與托拉塞米劑量無關。一例病人服用本品後因肌痛停藥，對照組有一例因痛風而停藥。低血鉀：見注意事項。相互作用:1、原發性高血壓患者將本品與b-受體阻斷劑、ACE抑制劑及鈣通道阻斷劑合用。充血性心衰患者將本品可與洋地黃毒苷、ACE抑制劑和硝酸酯鹽類合用，均未發現新的或預料之外的不良反應。2、本品對格列苯脲、華法林與血漿蛋白的結合率，對苯丙香豆素(相關的香豆素衍生物)的抗凝血作用無影響，對地或卡維地洛(血管擴張劑，β-受體阻滯劑)的藥動學無影響。健康志願者將本品與螺內酯合用，後者的腎清除率下降，AUC值增加，但臨床經驗表明無需調整兩藥的劑量。3、由於水楊酸類藥物與本品競爭腎小管分泌，所以在與本品全用後，水楊酸高劑量組可觀察到水楊酸毒性。儘管未對本品與非甾體抗炎藥相互作用進行研究，但上述藥物與呋塞米合用後偶爾可導致腎功能障礙。4、與許多利尿劑一樣，吲哚美辛會部分地抑制本品的促尿鈉排泄作用。在限制鈉攝取(50mEq/天)的患者中可觀察到上述現象，但在鈉攝正常(150mEq/天)的患者中未觀察到此現象。5、西米替丁和螺內酯對本品的藥動學及利尿作用均無影響。同時服用地高辛使本品的AUC值增加50%，但勿需調整本品的劑量。6、未對全用本品和考來烯胺的人體藥物相互作用進行過研究，但在動物試驗中，考來烯胺使口服本品的吸收率下降，不推薦兩藥合用。7、同時服用丙磺舒使本品分泌到近曲小管的量減少，使本品的利尿作用下降。8、已知其他利尿劑可降低鋰的腎清除率，使發生鋰毒性的風險增加，所以兩類藥物合用必須慎重。未對本品與鋰合用後的藥物相互作用進行過研究。9、其他利尿劑可增加氨基甙類抗生素和依他尼酸的潛在耳毒性，尤其是腎功能損傷患者情況更為嚴重，未對本品與上述藥物的相互作用進行過研究。

作為新一代高效髓袢利尿劑，與其他利尿劑相比，注射用托拉塞米具有以下優點：◆ 起效迅速：靜脈用藥10分鐘即可起效，達峰時間為1~2小時。◆ 作用持久：體內半衰期為3.8小時，作用持續時間長達5~8小時。◆ 量效關係穩定：在相當大的劑量範圍內可保持良好的量效關係。◆ 適應證廣泛：適用于治療發生於多種組織多種原因所致的中重度水腫、急慢性心力衰竭，防治急慢性腎衰，治療肝硬化腹水、腦水腫以及急性毒物和（或）藥物中毒，以及搶救原發性高血壓危象和多器官功能衰竭等急重症。◆ 療效好：可充分改善患者的臨床預後，降低疾病復發率，提高患者生活品質，縮短住院時間，減少醫療費用。◆ 安全性和耐受性好：通過肝腎雙通道代謝，80%經肝臟代謝，20%以原形經腎臟排泄，有效減輕了腎臟負擔和藥物蓄積。其獨特的醛固酮拮抗作用，使K+等電解質排泄量明顯減少，臨床上對Mg2+、尿酸、糖和脂類無明顯影響。長期應用不易產生利尿抵抗，患者耐受性好。藥物別名：暫無英文名稱：Torasemide藥物說明：水針劑：10mg、20mg主要成分：托拉塞米性狀特徵：暫無功能主治：用於治療心衰、腎衰、肝硬化腹水、腦水腫等原因引起的中、重度水腫。用法用量：推薦初始負荷劑量20mg。心衰患者單次劑量不超過40mg，每日最大劑量不超過80mg。腎衰患者單次劑量不超過100mg，每日最大劑量不超過200mg。肺水腫患者可半小時後重複給藥。腦水腫和肝硬化腹水的患者初始劑量20mg，單次最大劑量不超過40mg，最大劑量不超過80mg。　不良反應：注意事項：同呋塞米。