利福平膠丸

藥理作用1.藥物過量的表現：精神遲鈍；眼周或面部水腫；全身瘙癢；紅人綜合症（皮膚黏膜及鞏膜呈紅色或橙色）。有原發肝病，酗酒者或同服其他肝毒性藥物者可能引起死亡。2.處理：a)停藥；b)洗胃，因患者往往出現噁心、嘔吐，不宜再催吐；洗胃後給予活性炭糊，以吸收胃道內殘餘的利福平；有嚴重噁心嘔吐者給予止吐劑。c)靜脈輸液並給予尿劑，促進藥物的排泄。d)對症和支持療法。藥代動力學利福平口服吸收良好，服藥後1.5－4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg後血藥峰濃度（Cmax）為7－9mg/L，6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度（Cmax）為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分佈良好，包括腦脊液，當腦膜有炎症時腦脊液內藥物濃度增加；在唾液中亦可達有效治療濃度；本品可通過胎盤表觀分佈容積（Vd）為1.6L/kg。蛋白結合率為80%－91%。進食後服藥可使藥物的吸收減少30%，該藥的血消除半衰期（t1/2β）為3－5小時，多次給藥後有所縮短，為2~3小時，本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙醯化，成為具有抗菌活性的代謝物去乙醯利福平，水解後形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽和腸道排泄，可進入腸肝迴圈，但其去乙醯活性代謝物則無腸肝迴圈。60%－65%的給藥量經糞便排出，6%－15%的藥物以原形、15%為活性代謝經尿排出，7%則以無活性的3-甲醯衍生物排出，亦可經乳汁排出。腎功能減退的患者中七品無積聚；由於自身誘導肝微粒體氧化酶的作用在服用利福平的6~10天后其排泄率增加；用高劑量後由於膽道排泄達到飽和，本品的排泄可能延緩。利福平不能經血液透析或腹膜透析清除。

對需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平對軍團菌屬作用亦良好，對沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚鵡熱等病原體均具抑制作用。細菌對利福黴素類抗生素有交叉耐藥。利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結合，抑制細菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。