酒石酸美托洛爾
藥理毒理本品為β受體阻滯劑,有較弱的膜穩定作用,無內源性擬交感活性。對心臟的β-受體有較大的選擇性作用。較大劑量時對血管及支氣管平滑肌的β2受體也有作用。具有減慢房室傳導,使竇性心率減慢的作用。並可減慢心率,減少心輸出量,降低收縮壓。臨床可用於心律失常、心絞痛、高血壓、心肌梗塞、甲狀腺機能亢進及嗜鉻細胞瘤等。
折疊方法名稱酒石酸美托洛爾的測定-中和滴定法折疊應用範圍本方法採用滴定法測定酒石酸美托洛爾的含量。本方法適用於酒石酸美托洛爾。折疊方法原理供試品加冰醋酸加熱使溶解後,加結晶紫指示液,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯純藍色,記錄高氯酸滴定液的使用量,計算,即得。折疊試劑1. 水(新沸放置至室溫)2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)3.結晶紫指示液4. 冰醋酸5. 基準鄰苯二甲酸氫鉀儀器設備:
注意事項(1)支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、伴有糖尿病及使用麻醉劑易引起低血壓和心動過緩者、肝、腎功能不全者慎用。(2)竇性心動過緩、心臟傳導阻滯、病態竇房結綜合征、心源性體克及洋地黃與利尿劑難以控制的心力衰竭患者及孕婦禁用。(3)使用過程中應定期檢查常規、血壓、心功能、肝功能、腎功能,糖尿病人應定期查血糖。妊娠B類。低血壓、顯著心動過緩(心率
藥代動力學為選擇性的β1阻滯劑,有較弱的膜穩定作用,無內在擬交感活性。對心臟有較大的選擇性作用,但較大劑量時對血管及支氣管平滑肌也有作用。本品可減慢心率,減少心輸出量,降低收縮壓;立位及臥位均可降低血壓;可減慢房室傳導,使竇性心率減少。口服吸收迅速、完全,首過效應約50%。口服後1.5小時血濃度達峰值,由於肝代謝的關係,其血濃度的個體差異較大。在血漿中約12%與血漿蛋白結合。能通過血腦屏障,腦脊液中的濃度約為血漿濃度的70%。本品主要以代謝物自尿排泄,t1/2為3~4小時。服用後血壓的降低與其血濃度不呈線性關係,而心率的減少則與血濃度呈線性關係。口服後約1小時生效,作用持續3~6小時。臨床用於治療各型高血壓(可與利尿藥和血管擴張劑合用)及心絞痛。本品靜注對心律失常特別是室上性心律失常也有效。口服吸收完全,tmax 約1.5h,血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的減慢則與血藥濃度呈直線關係。在肝內代謝,經腎排泄,t1/2為3~4h,老年人延長至5h,腎功能不全時無明顯改變。不能經透析排出。
折疊功效主治【功效主治】 高血壓、心絞痛,心肌梗塞後的維持治療,心律失常,甲狀腺機能亢進。 【化學成分】 本品主要成分及其化學名稱為:1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽其結構式為:分子式:(C15H25NO3)2·C4H6O6