胰凝乳蛋白酶抑制劑

豆胰蛋白酶抑制劑SBTI能抑制甜菜夜蛾幼蟲腸道的絕大部分胰蛋白酶的活性,活體試驗表明,當飼喂含有這兩種抑制劑的人工飼料時,幼蟲的取食量明顯下降,表現出營養不良,蟲體變輕,幼蟲生長期增長等現象。研究了大豆胰蛋白酶抑制劑對棉鈴蟲幼蟲消化生理和生長發育的影響,表明蛋白酶抑制劑對昆蟲抗營養效應在於它對蛋白酶的啟動和抑制作用,從而導致各種蛋白酶間的協調性破壞,昆蟲消化過程受阻。同時研究了大豆胰蛋白酶抑制劑與棉酚或丹寧混用對棉鈴蟲中腸蛋白酶和生長率的影響,表明大豆胰蛋白酶抑制劑與棉酚或丹寧的協同作用比三者的單獨作用更能有效的抑制幼蟲的生長發育和中腸蛋白酶活性,進一步闡明了蛋白酶抑制劑與一些抗蟲次生性物質之間存在的增效作用,此結果提示在利用轉基因改良植物抗蟲性時,應重視外源與內源抗蟲物質的協調性。如果將外源蛋白酶抑制劑基因轉入具有內源性抗蟲次生物質的植物,可能會獲得高抗蟲性的新品種。胰蛋白酶抑制劑基因的克隆 目前對於蛋白酶抑制劑的研究有相當一部分工作集中在轉基因植物上,轉基因技術已逐漸成為控制病蟲害的有效工具。同使用大量農藥的傳統方法比較,通過轉基因技術獲得轉基因作物具有對環境毒害小,成本低等優點,漸漸受到歡迎。自從等首次將豇豆胰蛋白酶抑制劑轉入煙草葉片並 表達成功後,已有多種植物蛋白酶抑制劑順利轉到其他作物中去。從未成 熟大豆子葉中,利用的方法克隆到了大豆型胰蛋白酶抑制劑基因並採用農桿菌介導轉化方法獲得了轉基因煙草。獲得的轉基因煙草,經抗蟲實驗表明,具有明顯的抗棉鈴蟲能力,並且通過對照研究表明,對胰蛋白酶活性的抑制能力明顯高於豇豆胰蛋白酶抑制劑。 當然,將蛋白酶抑制劑轉入不同的植物,不僅可使受體植物獲得抗性,轉入的蛋白酶抑制劑還通過抑制蛋白酶的水解活力,保護其他的防禦蛋白不被降解,有效提高植物防禦能力,而且也為胰蛋白酶抑制劑的抗性機制的研究提供一定的線索。據已有的資料顯示,許多昆蟲腸道的消化蛋白酶非常類似於動物的胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶,並能受植物蛋白酶抑制劑的抑制。植食性昆蟲如果攝入含有大量植物蛋白酶抑制劑的食物,腸道中的蛋白酶受到抑制,使昆蟲消化不良,造成必需氨基酸缺乏,從而使昆蟲的生長發育受阻,甚至死亡。

胰蛋白酶抑制劑是一種重要的生化藥物和生化試劑,廣泛存在於動、植物和微生物中,泛指具有胰蛋白酶抑制作用的多肽或蛋白質,能與相應的蛋白水解酶形成一定的動態平衡,調節生物體內許多重要的生命活動。根據其來源不同可分為多種,如從牛肺或牛胰中提取的抑肽酶、從人尿中提取的人尿胰蛋白酶抑制劑、從大豆中提取的大豆胰蛋白酶抑制劑等。具有廣泛的生物學活性和作用,對急性胰腺炎、肺氣腫、出血性和敗血性休克等疾病有獨特的療效 ,植物來源的還具有抗某些病蟲害的天然防禦功 能,能削弱或阻斷昆蟲消化道內的蛋白酶對食物蛋白質的消化作用而使昆蟲非正常發育或死亡 。目 前,植物抗蟲病基因工程的研究方興未艾,胰蛋白酶抑制劑是抗蟲病基因工程中的理想元件。該文對其 在幾個領域的應用及有關的實驗研究概況進行綜述。 在醫藥領域的應用及研究 在醫藥領域應用的胰蛋白酶抑制劑主要來源於動物,如抑肽酶和人尿胰蛋白酶抑制劑,在世紀初就相繼發現了這兩種胰蛋白酶抑制劑,也是較早被提純結晶出來,並獲得了完整的分子。在組成、結構及生物化學性質被闡明的基礎上,對抑肽酶和作了大量的臨床研究,下面是它們在幾個領域的臨床應用及研究概況。 治療急性胰腺炎 急性胰腺炎發病時,胰腺中的血清澱粉酶、溶酶體酶、組織蛋白酶B、蘋果酸脫氫酶水準顯著增加,溶酶體酶、組織蛋白酶B能啟動胰蛋白酶原,後者啟動許多其他的消化酶,從而導致胰腺的過度損傷。