組胺h1受體阻斷劑

抗外周組胺H1受體效應 H1受體被激動後即能通過G蛋白而啟動磷脂酶C，產生三磷酸肌醇（IP3）與二醯基甘油（DG），使細胞內Ca2+增加，蛋白激酶C活化，從而使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮。又釋放血管內皮鬆弛因數（EDRF）和PGI2，使小血管擴張，通透性增加。H1受體阻斷藥可拮抗這些作用。如先給H1受體阻斷藥，可使豚鼠接受百倍致死量的組胺而不死亡。對組胺引起的血管擴張和血壓下降，H1受體阻斷藥僅有部分拮抗作用，因H2受體也參與心血管功能的調節。

組胺受體阻斷藥是廣泛存在於人體組織的自身活性物質。組織中的組胺主要含於肥大細胞及嗜堿細胞中。因此，含有較多肥大細胞的皮膚、支氣管粘膜和腸粘膜中組胺濃度較高，腦脊液中也有較高濃度。