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問題
【腫瘤科】
【歸檔】 14年08月13日
組蛋白脫乙醯基酶
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在癌細胞中,HDAC的過度表達導致去乙醯化作用的增強,通過恢復組蛋白正電荷, 從而增加DNA與組蛋白之間的引力, 使鬆弛的核小體變得十分緊密, 不利於特定基因的表達, 包括一些腫瘤抑制基因。組蛋白去乙醯化酶抑制劑則可通過提高染色質特定區域組蛋白乙醯化,從而調控細胞凋亡及分化相關蛋白的表達和穩定性,誘導細胞凋亡及分化,成為一類新的抗腫瘤藥物。HDACi不僅對多種血液系統腫瘤和實體瘤具有良好的治療作用,而且具有腫瘤細胞相對較高選擇性和低毒的優點。
是一類蛋白酶,對染色體的結構修飾和基因表達調控發揮著重要的作用。一般情況下,組蛋白的乙醯化有利於DNA與組蛋白八聚體的解離,核小體結構鬆弛,從而使各種轉錄因數和協同轉錄因數能與DNA結合位點特異性結合,啟動基因的轉錄。在細胞核內,組蛋白乙醯化與組蛋白去乙醯化過程處於動態平衡,並由並由組蛋白乙醯化轉移酶和組蛋白去乙醯化酶共同調控。