特比萘芬有什麼用

特比萘芬有什麼用？本品為烯丙胺類抗真菌藥，抑制真菌細胞麥角甾醇合成過程中的鯊烯環氧化酶，並使鯊烯在細胞中蓄積而起殺菌作用。人體細胞對本品的敏感性為真菌的萬分之一。本品有廣譜抗真菌作用，對皮膚真菌有殺菌作用，對白色念珠菌則起抑菌作用。適用於淺表真菌引起的皮膚、指甲感染，如毛癬菌、狗小孢子菌、絮狀表皮癬菌等引起的體癬、股癬、足癬、甲癬以及皮膚白色念珠菌感染。特比萘芬是一個丙烯胺類藥物，對於皮膚、發和甲的致病性真菌包括皮膚癬菌，如毛癬菌（如紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、斷發毛癬菌、紫色毛癬菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮狀表皮癬菌以及念珠菌屬（如白念珠菌）和糠秕癬菌屬的酵母菌均有廣泛的抗真菌活性。特比萘芬有什麼用？對於酵母菌，根據菌種的不同而具有殺菌效應或抑菌效應。特比萘芬特異地干擾真菌固醇生物合成的早期步驟，由此引起麥角固醇的缺乏以及角鯊烯在細胞內的積聚，從而導致真菌細胞死亡。特比萘芬通過抑制真菌細胞膜上的角鯊烯環氧化酶來發揮作用。角鯊烯環氧化酶與細胞色素P450系統無關係。特比萘芬不影響激素或其它藥物的代謝。口服給藥時，皮膚、發和甲中的藥物濃度均可達到殺真菌活性的水準。

特比萘芬有什麼用？口服單劑量250 mg特比萘芬在2小時內達到血漿峰值，濃度為0.97 ug/mL。吸收半衰期為0.8小時，分佈半衰期為4.6小時。食物對特比萘芬的生物利用度有中度影響，但並不需要因此而調整劑量。特比萘芬與血漿蛋白結合緊密（99%),它迅速經真皮彌散，聚集於親脂性的角質層。特比萘芬也能經皮脂腺排泄，這樣在毛囊、毛髮和富含皮脂的皮膚達到高濃度。也有證據表明特比萘芬在開始治療後第一周內即可以分佈到甲板。特比萘芬經過至少7種CYP異構酶，主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19，迅速和廣泛地代謝。特比萘芬有什麼用？生物轉化後的代謝產物無抗真菌活性，主要經尿排出。終末清除半衰期是17小時，無體內蓄積的證據。特比萘芬的血漿穩態濃度無年齡依賴性的改變，但在肝功能或腎功能受損的患者中，清除率可能會降低，可引起特比萘芬的血漿水準升高。