易蒙停不良反應

腹瀉的症狀。用於回腸造瘺術病人可減少排便量及次數，增加大便稠硬度。一些在臨床研究和上市後經驗中報告的不良反應也是腹瀉綜合征的常見不良反應，如腹痛、腹部不適、噁心、嘔吐、口幹、乏力、困倦、頭暈、便秘和腹脹，通常很難區分這些反應是源於腹瀉還是藥物副作用。洛呱丁胺(單劑量4mg)與伊曲康唑{為CYP3A4和P-糖蛋白抑制劑）合用可導致洛呱丁胺的血漿濃度增加3-4倍。在同樣的實驗中CYP2C8抑制劑吉非貝琪可導致洛呱丁胺的血漿濃度增加約2倍。與伊 曲康唑和吉非貝琪合用可導致洛呱丁胺血漿峰值增加4倍，總血漿暴 露增加13倍。通過意識活動測驗，如主觀嗜睡和數位記號替代測驗， 認為這些增加不會導致中樞神經系統反應。洛呱丁胺(單劑量16mg)與酮康唑（為CYP3A4和P-糖蛋白抑制劑）合用可導致洛呱丁胺的血漿濃度增加5倍。易蒙停不良反應，通過瞳孔測量法測驗，認為這些增加不會導致藥代動力學增加。洛呱丁胺與口服去氨加壓素合用可導致去氨加壓素的血漿濃度增加3倍，可能是由於胃腸蠕動緩慢引起的。與洛呱丁胺藥理作用相似的藥物合用可能會增加洛呱丁胺的效應；與增加胃腸道蠕動的藥物合用可能會降低洛呱丁胺的效應。

易蒙停不良反應，在過量時(包括由肝功能障礙導致的相對過量),可能出現中樞神經系統抑制症狀(如:木僵、協調功能紊亂、嗜睡、縮瞳、肌張力過高、呼吸抑制)、尿瀦留及腸梗阻。兒童可能對中樞神經系統反應較成人敏感。如出現上述過量症狀，可用鈉洛酮作為解毒劑。由於本品作用的持續時間長於鈉洛酮(1-3小時),因此可重複使用鈉洛酮,並且應至少監護患者48小時以檢測可能的中樞神經抑制症狀。洛呱丁胺大部分被腸壁吸收，但由於明顯的首過效應生物 利用度僅約為0.3%。易蒙停不良反應，不同劑型的鹽酸洛呱丁胺（硬臍囊，軟膠囊，有 或無包衣的片劑，咀嚼片，口崩片，口服液）其吸收的速度和程度是生物等效的。分佈：研究在大鼠身上的分佈顯示與腸壁有高親和力，易與縱肌 層的受體結合。洛呱丁胺與血漿蛋白（主要是白蛋白）的結合率為 95%。臨床前研究資料顯示洛呱丁胺為P-糖蛋白底物。