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【內科】
【歸檔】 15年08月11日
羅氟酸用法用量
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具有廣泛的抗炎作用。在體外,羅氟司特N-氧化物可以影響許多類型的細胞能,包括中性粒細胞,單核/巨噬細胞,CD4+和CD8+ T細胞,內皮細胞,上皮細胞,平滑肌細胞和成纖維細胞。通過對這些細胞的影響,羅氟司特作用於COPD發病機制的多個環節。在體內,羅氟司特對於慢性阻塞性肺病發病機制的多個方面都有作用,如煙草引起的肺部炎症反應、呼吸道纖毛運動障礙、肺纖維化、肺氣腫、氣道重塑、氧化應激反應、肺血管重建和肺動脈高壓等。
經口服給藥,進入機體後通過細胞色素氧化酶P450(CYP)3A4和CYP1A2酶代謝為N-氧化物。羅氟司特N-氧化物的活性僅比羅氟司特弱2~3倍,也具有較高的PDE4選擇性,在人體約90%的PDE4抑制作用是由羅氟司特N-氧化物產生的,另外10%為羅氟司特原型產生。健康人經口給予羅氟司特500 μg,1次/d,24 h後羅氟司特N-氧化物的游離血藥濃度約為1~2 nmol/L,其血漿蛋白結合力約為97 %。吸煙對羅氟司特藥代動力學的影響較小。