乙醯水楊酸苄基

阿司匹林也叫乙醯水楊酸，是一種歷史悠久的解熱鎮痛藥，誕生於1899年3月6日。用於治感冒、發熱、頭痛、牙痛、關節痛、風濕病，還能抑制血小板聚集，用於預防和治療缺血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞、腦血栓形成，也可提高植物的出芽率，應用于血管形成術及旁路移植術也有效。大量的臨床試驗顯示，對大部分病人來說，包括慢性穩定性或不穩定心絞痛患者，阿司匹林75mg/日可有效降低發生急性心肌梗死和死亡的危險。這一劑量也可降低一過性腦缺血發作患者腦卒中和死亡的發生率。歐洲一項腦卒中預防研究顯示，既往有一過性腦缺血發作和腦卒中病史的患者使用阿司匹林25mg，每日2次，即50mg/日可降低腦卒中或死亡的危險。臨床實踐證明，患者即使服用比表中劑量更高的阿司匹林，療效不會進一步增加，但副作用的發生卻大大增加。因此在治療各種血栓性疾病中，患者應該使用最小的有效劑量，亦即長期應用50—160mg/日，以達到最大療效，而毒副作用則減至最小，這才是患者服用阿司匹林的最佳劑量。

口服後吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。該品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收後分佈於各組織，也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65～90%。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不良及妊娠時給合率也低。半衰期為15～20小時; 水楊酸鹽的半衰期長短取決於劑量的大小和尿pH,一次服小劑量時約為2～3小時； 大劑量時可達20小時以上，反復用藥時可達5～18小時。一次口服阿司匹林0.65g後，在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8～12.5小時。該品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽，然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡糖醛酸結合物，小部分氧化為龍膽酸。一次服藥後1～2 小時達血藥峰值。鎮痛、解熱時血藥濃度為25～50μg/ml; 抗內濕、消炎時為150～300μg/ml。血藥濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量及血藥濃度的增加而增加，在大劑量用藥（如抗風濕）時可長達7天。長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途經已經飽和，劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。該品大部分以結合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH對排泄速度有影響，在鹼性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。