阿替夫林

阿替夫林商品名阿替芬。用於預防和治療惡性瘧及鼠瘧。本藥品被歸類到瘧疾等藥品分類。結晶性粉末，MP 125℃。

阿替芬可與惡性瘧紅內期瘧原蟲特異蛋白反應而起抗惡性瘧作用。對乙胺嘧啶敏感及抗藥的惡性瘧均有效（IC50約20～70ug/L）。口服或非消化道給藥對感染瘧疾的小鼠有很強的活性（ED50＝2.7 mg/（kg.d）×4皮內注射或10.4 m mg/(kg.d）×4口服 。對感染瘧疾的小鼠進行試驗，效果較青蒿素、氯喹和奎寧強，皮內注射阿替芬最小有效劑量（MED）小於20mg/kg，50%有效劑量（CD50）約115mg/kg，而動物的9/10有效劑量約為320mg/ kg。治療給藥起效迅速，預防給藥作用持久（至72 h）。聯合應用氯喹、奎寧、甲氟喹有協同作用。 小鼠急性毒性實驗表明，口服或皮內注射給藥1000 mg/kg，未見毒性作用，給藥劑量2500mg/kg可產生輕微、短暫的運動遲緩。大鼠、狗4周毒性實驗表明，給予400～700mg/（kg.d）均有很好的耐受性。大鼠口服20mg/（kg.d）可見死胎，但家兔給藥40mg/（kg.d），僅有輕微毒性作用。未見致突變毒性。