配置肝素鈉注射液

本品具有帶強負電荷的理化特性,能干擾血凝過程的許多環節,在體內外都有抗凝血作用.其作用機制比較複雜,主要通過與抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）結合,而增強後者對活化的Ⅱ,Ⅸ,Ⅹ,Ⅺ和Ⅻ凝血因數的抑制作用.其後果涉及阻止血小板凝集和破壞,妨礙凝血啟動酶的形成；阻止凝血酶原變為凝血酶；抑制凝血酶,從而妨礙纖維蛋白原變成纖維蛋白.

本品口服不吸收,皮下,肌內或靜注吸收良好.但80%肝素與血漿白蛋白相結合,部分被血細胞吸附,部分可彌散到血管外組織間隙.由於分子量較大,不能通過胸膜,腹膜和胎盤組織.本品主要在網狀內皮系統代謝,腎臟排泄,其中少量以原形排出.靜注後其排泄取決於給藥劑量.當1次給予100,400或800U/kg時,t 1/2分別為1小時,2.5小時和5小時.慢性肝腎功能不全及過度肥胖者,代謝排泄延遲,有蓄積可能；本品起效時間與給藥方式有關,靜注即刻發揮最大抗凝效應,但個體差異較大,皮下注射因吸收個體差異較大,故總體持續時間明顯延長.血漿內肝素濃度不受透析的影響.