洋金花作用

【功能主治】平順止咳;麻醉止痛;解痙止搐。主哮喘咳嗽;脘腹冷育;風濕痹痛;癲癇;驚風;外科麻醉【用法用量】內服：煎湯，0.3-0.5g，宜入丸、散用。如作捲煙分次烯吸，每日量不超過0.5g。外用：適量，煎水洗;或研末調敷衍。【注意】內服宜慎。體弱者禁用

藥理作用1、對中樞神經系統的作用①對行為的影響： 兔側腦室注射東莨菪堿6mg/kg，可出現閉眼、側臥、翻正反射消失，約經40分鐘恢復，但活動仍較少。東莨菪堿與冬眠合劑合用洋金花洋金花於人、猴、犬均可產生全身麻醉。東莨菪堿與戊巴比妥或眠爾通合用也可使小鼠活動明顯減少，表現出與中樞抑制藥的協同作用。小劑量東莨菪堿（0.1-0.2mg/kg）使小鼠自主活動增加。小鼠腹腔注射東莨菪堿4mg/kg，能增強中樞興奮藥（苯丙胺、去氧麻黃堿、咖啡因等）所引起的活動增加，並能對抗利血平及氯丙嗪引起的活動減少，表現中樞興奮作用。因此認為，東莨菪堿對中樞神經系統的作用是雙向性的。[1] ②對腦電的影響： 給埋藏電極的清醒貓腹腔注射氫溴酸東莨菪堿0.05-0.1mg/kg，5分鐘後，腦電圖由低幅快波轉變為不規則的高幅慢波。但此時驚醒反應仍存在，動物表現安靜。若劑量增至0.25-0.50mg/kg時，腦電活動出現高度同步化和不規則高幅慢波，而且腦電驚醒反應亦消失；動物表現興奮狂躁。對猴、犬、兔和大鼠等動物，東莨菪堿所引起的腦電反應非常近似，並能阻斷多種生理刺激所引起的驚醒反應。[1] ③對條件反射的影響： 大鼠皮下注射東莨菪堿0.05-100mg/kg，能不同程度地阻斷回避性條件反射和二級條件反射，阻斷率與劑量呈平行關係。在抑制大鼠回避性條件反射時，東莨菪堿影響二級條件反射及條件反射最強，阿托品則較弱。④對痛覺的影響： 兔鉀離子透入法和小鼠熱板法證明東莨菪堿有一定的鎮痛作用，並能加強杜冷丁的鎮痛作用，對抗去甲腎上腺素側腦室注射引起的痛閾降低和杜冷丁鎮痛作用的減弱。小鼠腹腔注射洋金花總堿每只0.2mg，15分鐘後，對輻射熱的痛閾可提高54.7%。亦有報導，東莨菪堿能對抗震顫素的中樞鎮痛作用，且較阿托品為強。[1] ⑤與神經遞質的相互影響： 用1/10萬的東莨菪堿作貓側腦室灌流，能增加乙醯膽鹼的釋放量，灌流期間合併靜脈注射東莨菪堿1mg/kg，並不能使乙醯膽鹼釋放量進一步增加但大鼠腹腔注射 東莨菪堿0.63mg/kg，腦中乙醯膽鹼含量可減少31%，作用在給藥後60分鐘，為最強，于120分鐘時恢復正常，說明非側腦室給藥仍能促進腦內乙醯膽鹼的釋放。而使腦組織中乙醯膽鹼含量下降。兔靜脈注射利血平0.5-1.0mg/kg或腦室注射對氯苯丙氨酸（PCPA）每只5.0mg，均能延長側腦室注射東莨菪堿2-3mg/kg引起的麻醉，但腦室注射5-HT每只250mg，靜脈注射優降寧50mg/kg均顯著縮短其麻醉時間；而腦室內注射去甲腎上腺素每只 20Oμg，對東莨菪堿的麻醉時間無明顯影響。[1] 因此，東莨菪堿對大腦皮層和皮層下某些部位主要是抑制作用，如使意識消失，產生麻醉等，認為這與其阻滯大腦皮層和腦幹網質結構M-膽鹼受體有關，也可能與它在中樞神經系統對抗去甲腎上腺素作用有關。但對延髓和脊髓則有不同程度的興奮作用，特別對延髓的呼吸中樞，興奮作用較明顯。為此，東莨菪堿可提高清醒犬的呼吸頻率，從而抵消冬眠藥物（杜冷丁和氯丙嗪）減慢呼吸的作用。[1] 2、對循環系統的作用①對心血管的作用：東莨菪堿能解除迷走神經對心臟的抑制，使交感神經作用佔優勢，故心率加快。阿托品有類似作用，且更強。正常兔和麻醉犬靜脈注射阿托品2-4mg/kg或東莨菪堿4mg/kg後，可拮抗腎上腺素或去甲腎上腺素50μg/kg所誘發的心律紊亂（房性或室性期前收縮，室性心動過速等）、但不能拮抗引起的心率加快。離體兔耳血管灌流表明，20mg 的東莨菪堿可以拮抗去甲腎上腺素20μg/0.1mg引起的血管收縮作用，但此作用比阿托品弱得多。[1] ②對血流動力學的影響： 出血性休克犬靜脈注射洋金花總堿，心排血量未見增高，但輸血以補充血容量後，洋金花總堿能使心排血量增加。說明洋金花對心排血量的影響與血容量有關。麻醉兔靜脈注射東莨菪堿10-20mg/kg，能拮抗靜脈注射5μg/kg腎上腺素或去甲腎上腺素的升壓作用。實驗還表明，東莨菪堿能改善失血性犬的微循環。3、對呼吸系統和平滑肌器官的作用：小劑量洋金花注射液可完全拮抗乙醯膽鹼引起離體豚鼠氣管平滑肌的收縮作用。洋金花對實驗性氣管炎大鼠的氣管粘液腺有抑制作用，杯狀細胞顯著減少，此作用與切斷單側迷走神經的作用相似。東莨菪堿能降低胃腸道的蠕動及張力，能阻斷膽鹼能神經的功能，使膀胱逼尿肌鬆弛，尿道括約肌收縮，引起尿瀦留。 [1] 洋金花使用于慢性氣管炎患者，能使痰量減少，痰液變稠，而且容易咳出．其作用機制一是由於抑制了黏液的過度分泌，另一方面是由於改善了纖毛運動，從而有利於痰的排出．4、其它作用：①洋金花總堿或東莨菪堿用作與麻醉劑時，可使病人周圍血管擴張，體洋金花洋金花表溫度升高，而體溫下降。但術後2-6小時體溫出現回升。對精神病患者應用洋金花麻醉後，靜脈注射給藥可見血膽鹼酯酶活力的平均值有顯著提高，而肌肉注射則不明顯。[1] ②臨床應用洋金花後可見中度以上的瞳孔散大，視物模糊，此系由於抗膽鹼作用所致，大多數病人在24～48小時後自行恢復，無需處理。東莨菪堿的作用時間較阿托品短。③洋金花有抑制多種腺體分泌作用，抑制唾液腺分泌，可感口幹；抑制汗腺，散熱困難，體溫升高，尤以夏天明顯，但體溫升高大多在48小時內自行消退．小兒用藥後體溫上升較為明顯，因此夏季小兒應用中藥麻醉，應予重視。