妥布黴素

妥布黴素，對革蘭陰性菌特別是對綠膿桿菌具有高效，抗菌譜、作用與慶大黴素相似，對細菌的作用機制也是抑制蛋白質的合成。參閱硫酸鏈黴素。

藥理作用本品對革蘭陰性菌特別是對綠膿桿菌具有高效。其作用比慶大黴素強2～4倍，對慶大黴素中度耐藥的綠膿桿菌對本品仍然敏感。本品的抗菌譜、作用與慶大黴素相似，對細菌的作用機制也是抑制蛋白質的合成。參閱硫酸鏈黴素。

動力學妥布黴素妥布黴素肌注後吸收迅速而完全。局部沖洗或局部應用後亦可經身體表面吸收一定量。吸收後主要分佈於細胞外液；其中5～15％再分佈到組織中，在腎皮質細胞中積蓄，本品可穿過胎盤。分佈容積為0、26L/kg。尿液中藥物濃度高，肌注1mg/kg後尿中濃度可達75～100μg/ml。滑膜液內可達有效濃度，在支氣管分泌液、腦脊液、膽汁、糞便、乳汁、房水中濃度低。肌注1mg/kg後血藥濃度可達4μg/ml；靜滴上述劑量1小時，其血藥濃度與肌注相似。Ｔ1/2為1、9～2、2小時，蛋白結合率很低。本品在體內不代謝，經腎小球濾過排出。24小時內排出給藥量的85～93％。本品可經血液透析或腹膜透析清除。

適應症本品適用於綠膿桿菌、變形桿菌(吲哚陽性和陰性)、大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及葡萄球菌(包括耐青黴素G與耐甲氧西林菌株)所致的新生兒膿毒症、敗血症、中樞神經系統感染(包括腦膜炎)、泌尿生殖系統感染、肺部感染、膽道感染、腹腔感染(及腹膜炎)、骨骼感染、皮膚、軟組織感染(包括燒傷)、急性與慢性中耳炎、鼻竇炎等。本品用於綠膿桿菌腦膜炎或腦室炎時可同時鞘內注射給藥；用於支氣管及肺部感染時可同時氣溶吸入本品作為輔助治療。妥布黴素對多數D組鏈球菌感染無效。用於結膜炎、角膜炎等眼部細菌感染，特別是對慶大黴素耐藥的革蘭陰性稈菌感染，如嚴重的綠膿桿菌感染有效。

用法用量1、成人常用量肌內注射或靜脈滴注，一次按體重1—1、7mg/kg，每8小時一次，療程7一10天。危重感染患者可增加至每日8mg/kg，分次靜滴，但病情好轉後應儘早減量。2、小兒常用量肌內注射或靜脈滴注，按體重，出生0—7天者2mg/kg，每12小時一次；嬰兒及兒童2mg/kg，每8小時一次。參閱硫酸慶大黴素。(1)肌酐清除率在70ml/min以下者其維持劑量需根據測得的肌酐清除率進行調整。(2)妥布黴素注射液必須經充分稀釋後靜滴，可將每次用量加入50—200ml5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋成濃度為1mg／ml(0、1％)的溶液，在30—60分鐘內滴完(滴注時間不可少於20分鐘)，小兒用藥時稀釋的液量應相應減少。(3)本品不宜皮下注射，因可引起疼痛。一般認為，本品的血藥峰濃度超過12μg/ml和穀濃度超過2μg/ml時易出現毒性反應。1個療程不超過7—10日。滴眼，每次1～2滴，每2h1次。塗眼，適量塗結膜囊內，1日2次，或臨睡前塗1次。折疊編輯本段不良反應參閱硫酸慶大黴素。本品對聽神經和腎臟有一定毒性，可引起腎損害,本品對腎臟的毒性較慶大黴素為少見，僅約1％的病人有腎功能武失常的徵候，如管型尿、少尿、蛋白尿或血清肌酐濃度升高等。腎功能不全者,應進行血藥濃度監測、可引起胃腸道反應：噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉、可有肝損害,轉氨酶升高、血小板減低、白細胞減低、粒細胞減低、皮疹、靜脈炎等。少數病人血象改變、劑量大時可有神經毒性、二重感染、中毒性精神病均可發生。大劑量、麻醉、胸腔及腹腔內應用，都有神經肌肉阻滯的危險性，過敏反應的發生率低，與慶大黴素相似，最常見的是蕁麻疹、嗜酸細胞增多及丘斑疹。