慶大黴素的作用
應用注意(1)應監測血藥濃度,尤其在新生兒、老年和腎功能不全的患者。慶大黴素的有效治療濃度範圍為4一10μg/ml。應避免高峰血藥濃度持續在12μg/ml以上和穀濃度超過2μg/ml。但外科、婦科、產科或燒傷患者由於個體差異較大,按計算劑量可能低於最小常用量或超過最大常用量。接受慶大黴素鞘內注射者應同時監測腦脊液內藥物濃度。(2)不能測定血藥濃度時,應根據測得的肌酐清除率調整劑量。
不良反應(1)曾有報導慶大黴素全身應用合併鞘內注射時引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣等。慶大黴素引起腎功能減退的發生率較妥布黴素為高。(2)發生率較多者有聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩、眩暈(耳毒性,影響前庭;腎毒性)。發生率較低者有呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滯或腎毒性)。
適應症①本品適用於綠膿桿菌、變形桿菌(吲哚陽性和陰性)、大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸桿菌屬以及葡萄球菌(包括耐青黴素(G)與耐甲氧西林菌株)所致的新生兒膿毒症、敗血症、中樞神經系統感染(包括腦膜炎)、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染(包括腹膜炎)、膽道感染、皮膚、骨骼、中耳炎、鼻竇炎;軟組織感染(包括燒傷)、李斯特菌病;
本品用於綠膿桿菌或葡萄球菌所嚴重中樞神經系統感染時(腦膜炎、腦室炎),可同時用本品鞘內注射作為輔助治療;③本品不適用於單純性尿路感染初治,除非病原菌對其他毒性較低的抗菌藥物不敏感,本品對鏈球菌中的多數菌種(尤其D組)、肺炎球菌和厭氧菌(如類桿菌屬或梭狀芽胞桿菌屬)無效;④本品口服可用於腸道感染或結腸手術前準備,也可用本品肌注合併克林黴素或甲硝唑以減少結腸手術後感染率。
肌注後吸收迅速而完全。局部沖洗或局部應用後亦可經身體表面吸收一定量。吸收後主要分佈於細胞外液,其中5~15%再分佈到組織中,在腎皮質細胞中積蓄,本品可穿過胎盤。分佈容積為0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中藥物濃度高。支氣管分泌物、腦脊液、蛛網膜下腔、眼組織以及房水中含藥量少。蛋白結合率低或很低。肌內注射或靜脈滴注後30~60分鐘血藥濃度達峰值,成人肌注後的血藥峰濃度(μg/ml)一般為按體重肌注劑量(mg/kg)的4倍,靜滴完畢後可達4~6μg/ml,嬰兒單次給藥2.5mg/kg後可達3~6μg/ml;發熱或大面積燒傷患者,血藥濃度可能有所降低。T1/2成人為2~3小時,腎功能衰退者40~50小時。發熱、貧血、嚴重燒傷患者或合用羧苄青黴素的患者T1/2可能縮短;