非甾體類抗炎藥

解熱鎮痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮痛，多數還有抗炎、抗風濕作用的藥物。由於其化學結構和抗炎機制與糖皮質激素甾體抗炎藥不同，故又稱為非甾體類抗炎藥。不同種類有相同的作用機制。它們都是通過抑制環氧化酶的活性，從而抑制花生四烯酸最終生成前列環素，前列腺素和血栓素A2。前列腺素有許多功能：使血管通透性增加；各種組織動脈擴張；調節腎血流，使腎濾過率增加；促進鈉排泄，降低血壓；抑制胃酸分泌；使子宮肌纖維收縮，溶解黃體；舒張氣管平滑肌；使鼻粘膜血管收縮；抑制血小板聚集；促進骨吸收；抑制甘油脂分解等。

除了抑制前列腺素的合成外，還可抑制炎症過程中緩激肽的釋放，改變淋巴細胞反應，減少粒細胞和單核細胞的遷移和吞噬作用。也正因為抑制了前列腺素的合成，所以除了有止痛和抗炎作用外，還同時出現相應的副作用。主要表現在胃腸道與腎臟兩方面。包括阿司匹林；水楊酸鎂、水楊酸鈉、水楊酸膽鹼鎂、二氟尼柳（二氟苯水楊酸）、雙水楊酸酯；包括布洛芬、吲哚美辛（消炎痛）、氟比洛芬、苯氧基布洛芬、萘普生、萘丁美酮（萘普酮）、吡羅昔康（炎痛喜康）、保泰松、雙氯滅痛、芬洛芬、酮基布洛芬、酮咯酸、四氯芬那酸、舒林酸、托美丁等。半衰期長的藥物，如萘普生、芬布芬、舒林酸、吡羅昔康、塞來昔布等每日服2次或1次即可，而半衰期短的藥物則應每日給予3～4次。若給予阿司匹林每日3000mg以上，則半衰期明顯延長。

為評價藥效，對絕大多數都和普通阿司匹林進行過比較。總的來說，它們比普通阿司匹林更耐受，但沒有一個在解除疼痛和抗炎方面比阿司匹林更有效，反而增加胃腸道副作用，所以應當避免與阿司匹林並用。儘管各種藥物在藥效和安全性方面的差異不大，但價格差別卻很大，所以在選擇藥物時還應當儘量考慮選擇性，需要長期服用的患者應當儘量選擇對胃腸道相對安全的抗炎鎮痛藥。止痛效果在開始用藥後即可得知，而其抗炎的作用需要1～2個星期後才能完全建立。因此在換一種藥之前，要等足夠的時間來評價療效。

小劑量有解熱、鎮痛作用，大劑量才有抗炎作用。國內的用量一般偏小，如布洛芬，抗炎時的劑量應為0.6g每日3～4次，國外最大劑量為每日3.2g，而國內只用到0.2～0.6g，每日3次。再如萘普生，抗炎時劑量為0.5～0.75g，每日2次，國內為0.25g，每日2次。劑量的不足顯然限制了藥效的發揮。在臨床明確有炎症存在時才使用NSAID。當無炎症存在或炎症很輕時，應當考慮非藥物性的治療，如減輕體重，使用拐杖或固定，以及輕度的活動等。或者使用無抗炎作用的止痛藥，如對乙醯氨基酚（撲熱息痛）在治療骨性關節炎引起的疼痛中與布洛芬同樣有效。還應注意，對類風濕關節炎而言，因只能控制症狀，不能防止疾病的發展及合併症的發生，故應儘量早使用緩解病情藥物，如甲氨蝶呤、金製劑、青黴胺等。

前列腺素除了有促進炎症反應的作用外，還在對出血的控制、保護胃粘膜方面有重要作用。由於抑制了前列腺素的合成，因此在起抗炎作用的同時，也造成了對胃腸道的副作用。其主要表現為胃、十二指腸潰瘍引起的上消化道出血。服用3個月的患者，胃腸道潰瘍、出血和穿孔的發生率為1%～2%，服用1年的患者則發生率在 2%～5%。在服用阿司匹林後 1 小時內，胃鏡檢查發現胃粘膜小紅點和紅斑。粘膜糜爛發生在服用阿司匹林3～7日內。阿司匹林是相對可溶性的弱酸，在pH<>