免疫抑制劑類

免疫抑制劑類常用的主要有五類：（1）糖皮質激素類，如可的松和強的松；（2）微生物代謝產物，如環孢菌素和藤黴素等；（3）抗代謝物，如硫唑嘌呤和6-巰基嘌呤等；（4）多克隆和單克隆抗淋巴細胞抗體，如抗淋巴細胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化劑類，如環磷醯胺等。

免疫抑制劑類大致可分為：（1）微生物酵解產物：環孢菌素CsA類、他克莫司Tacrolimus（FK506）、雷帕黴素Rapamycin（RPM）及其衍生物SDZ RAD、Mizoribine（MZ）等；（2）完全有機合成物：大部分來源於抗腫瘤物，主要有烷化劑和抗代謝藥二大類。包括激素類（腎上腺皮質激素、糖皮質激素）、硫唑嘌呤（azathioprine，Aza）、氨甲蝶呤Leflunomide、breqinar（BQR）等；（3）半合成化合物：RS61443（mycophenolate mofetil，MMF）、SDZIMMl25、DeoxysPergualin（DSG，去氧精瓜素）等；（4）生物製劑：antithymocyte globulin（ATG）、antilymphocyte globulin（ALG）等。

免疫抑制劑類激素藥物主要為甲基強的松龍 methylprednisolone）和強的松（prednisolone），前者在術後近期及急性排斥時靜脈注射，以預防和治療急性排斥；後者為術後口服維持。

免疫抑制劑類細胞毒類藥物1. 硫唑嘌呤，Azathioprine （依木蘭，Imuran） 作用機制：主要抑制DNA、RNA和蛋白質合成。對T細胞的抑制較明顯，並可抑制兩類母細胞，故能抑制細胞免疫和體液免疫反應，但不抑制巨噬細胞的吞噬功能。副作用：抑制骨髓使白細胞、血小板減少；肝功能損害；感染等。 2. 黴酚酯酸（mycophenolate mofetil, MMF,商品名：驍悉CellCept）.作用機制：特異性抑制T和B淋巴細胞增殖，抑制抗體形成和細胞毒T細胞的分化。 副作用：1）消化道不適：食道炎、胃炎、腹痛、腹瀉和消化道出血。2）血液：中性白細胞減少症、血小板減少症和貧血。

免疫抑制劑類鈣調素抑制劑1. 環孢素（ciclosporin，cyclosporinA） 作用機制：可選擇性作用於T淋巴細胞活化初期。輔助性T細胞被活化後可生成增殖因數白細胞介素 2（interleukin2，IL-2），環孢素可抑制其生成；但它對抑制性T細胞無影響。它的另一個重要作用是抑制淋巴細胞生成干擾素。副作用：多毛、震顫、胃腸道不適、齒齦增生以及肝、腎毒性；亦可見乏力、厭食、四肢感覺異常、高血壓、閉經及抽搐發作等