左乙拉西坦性質
1)給藥途徑 :口服。需以適量的水吞服,服用不受進食影響。(2)給藥方法和劑量 :成人(>18歲)和青少年(12-17歲)(體重≥ (greater than or equal to) 50 kg者) :起始治療劑量為每次500 mg,每日2次。根據臨床效果及耐受性,每日劑量可增加至每次1500 mg,每日2次。劑量的變化應每2-4周增加或減少500 mg/次,每日2次。老年人 (≥ (greater than or equal to) 65歲) :根據腎功能狀況,調整劑量 (詳見下文有關腎功能受損病人描述)。4-11歲的兒童和青少年(12-17歲)(體重≤ (smaller than or equal to) 50 kg者) :起始治療劑量是10 mg/kg,每日2次。根據臨床效果及耐受性,劑量可以增加至30 mg/kg,每日2次。 劑量變化應以每2周增加或減少10 mg/kg,每日2次。應儘量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重≥ (greater than or equal to) 50 kg者,劑量和成人一致。青少年和兒童推薦劑量:起始劑量10 mg/kg,每日2次,最大劑量30 mg/kg,每日2次。體重15 kg:起始劑量每次150 mg,每日2次,最大劑量每次450 mg,每日2次。體重20 kg:起始劑量每次200 mg,每日2次,最大劑量每次600 mg,每日2次。體重25 kg:起始劑量每次250 mg,每日2次,最大劑量每次750 mg,每日2次。體重50 kg或以上:起始劑量每次500 mg,每日2次,最大劑量每次1500 mg,每日2次。20 kg 以下的兒童,為精確調整劑量,起始治療應使用口服溶液。嬰兒和小於4歲的兒童患者:目前尚無相關的充足的資料。腎功能受損的病人 :成人腎功能受損病人,根據腎功能狀況,按表中不同肌酐清除率(CLcr) mL/min(測出血清肌酐值按下述計算方法)調整日劑量。CLcr=140-年齡(歲) x 體重(kg)/72 x 血清肌酐值(mg/dl)女性病人:上述計算值 x 0.85 腎功能受損病人的劑量正常病人(肌酐清除率80 mL/min) :每次500-1500 mg,每日2次。輕度異常(肌酐清除率50-79 mL/min) :每次500-1000 mg,每日2次。中度異常(肌酐清除率30-49 mL/min) :每次250-750 mg,每日2次。嚴重異常(肌酐清除率7 不良反應
左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物,其化學結構與現有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用,並在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果芸香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發作繼發的全身性發作觀察到保護作用,這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發性全身發作的複雜部分性發作的特性。左乙拉西坦對複雜部分性發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。