氨甲苯酸說明書

氨甲苯酸說明書通用名稱】氨甲苯酸注射液【英文名稱】Aminomethylbenzoic Acid Injection【成份】本品主要成份為：氨甲苯酸【性狀】本品為無色澄明液體。【作用類別】【藥理毒理】本品為促凝血藥。血循環中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素等。正常情況下，血液中抗纖溶物質活性比纖溶物質活性高很多倍，所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的啟動物（如尿激酶等）所啟動而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，在中性環境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產物，並引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的啟動程度，以減少出血。本品的立體構型與賴氨酸（1，5-二氨基己酸）相似，能競爭性阻抑纖溶酶原吸附在纖維蛋白網上，從而防止其啟動，保護纖維蛋白不被纖溶酶降解而達到止血作用

氨甲苯酸說明書藥代動力學】口服後胃腸道吸收率為69％士2％。體內分佈濃度依次為腎肝心脾肺血液等。服藥後3小時血藥濃度即達峰值，口服按體重7.5mg/kg，峰值一般為4～5ug/ml。口服8小時血藥濃度已降到很低水準；靜注後有效血藥濃度可維恃3～5小時。服藥24小時，36％?5％以原形隨尿排出，靜注則排出63％?17％，其餘為乙醯化衍生物。【適應症】本品主要用於因原發性纖維蛋白溶解過度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的高纖溶出血，後者常見於癌腫、白血病、婦產科意外、嚴重肝病出血等。【用法和用量】【用法與用量】靜脈注射或滴注一次0.1～0.3g，一日不超過0.6g。【不良反應】本品與6-氨基己酸相比，抗纖溶活性強5倍。不良反應極少見。長期應用未見血栓形成，偶有頭昏、頭病、瞳部不適。有心肌梗死傾向者應慎用。