他汀類藥物

他汀類藥物(statins)是羥甲基戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，此類藥物通過競爭性抑制內源性膽固醇合成限速酶(HMG-CoA)還原酶，阻斷細胞內羥甲戊酸代謝途徑，使細胞內膽固醇合成減少，從而回饋性刺激細胞膜表面(主要為肝細胞)低密度脂蛋白(low density lipoprotein，LDL)受體數量和活性增加、使血清膽固醇清除增加、水準降低。他汀類藥物還可抑制肝臟合成載脂蛋白B-100，從而減少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。

功能分類1、他汀類藥物還可抑制肝臟合成載脂蛋白B-100，從而減少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。他汀類藥物分為天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、羅伐他汀、pitavastatin)是最為經典和有效的降脂藥物，廣泛應用于高脂血症的治療。2、他汀類藥物除具有調節血脂作用外，在急性冠狀動脈綜合征患者中早期應用能夠抑制血管內皮的炎症反應，穩定粥樣斑塊，改善血管內皮功能。延緩動脈粥樣硬化（AS）程度、抗炎、保護神經和抗血栓等作用。3、辛伐他汀（Simvastatin）是洛伐他汀（Lovastatin）的甲基化衍化物。美伐他汀（Mevastatin，又稱康百汀，Compactin）藥效弱而不良反應多未用於臨床。主要用於製備它的羥基化衍化物普伐他汀（Pravastatin）。

主要特點他汀類藥物他汀類藥物1、洛伐他汀和辛伐他汀口服後要在肝臟內將結構中的其內酯環打開才能轉化成活性物質。2、相對於洛伐他汀和辛伐他汀，普伐他汀本身為開環羥酸結構，在人體內無需轉化即可直接發揮藥理作用，且該結構具有親水性，不易彌散至其他組織細胞，極少影響其他外周細胞內的膽固醇合成。3、除氟伐他汀外，本類藥物吸收不完全，除普伐他汀外，大多與血漿蛋白結合率較高。

西立伐他汀的劑量雖小，但引起肌痛發生率（6％）遠遠大於阿托伐他汀（0.2％）及辛伐他汀（1.1％），而且西立伐他汀與貝特類調脂藥合用，毒性大大增加（肌痛發生率17％）。在美國，已有30余名患者服用西立伐他汀鈉（拜斯亭）後引起死亡，為此德國拜耳公司宣佈：暫停銷售所有劑量（0.3毫克至0.8毫克）的“拜斯亭”製劑。國家藥品監督管理局已發出緊急通知，禁止使用該藥。另外國內已有患者服用辛伐他汀後，發生肌肉劇烈疼痛，中途停藥。

醫師給患者應用他汀類藥之前及隨診期間，應仔細向患者詢問：服藥後是否有肌肉疼痛、觸痛及肌張力的改變，並注意監測患者的CK及其同功酶（CKMM），如發現CK高於正常值10倍（正常值為20～200），要及時停用任何他汀類藥物。2、關於他汀類藥物劑量。應強調以飲食控制及應用他汀類藥物防治高膽固醇，當膽固醇達到正常值後，醫師可為患者找出合適的劑量。不宜輕易提高他汀類藥物劑量。

對待任何藥物，除應觀察其有利的一面，還要密切注意毒副作用，而不要像對待反應停、PPA等藥那樣，等到出現了嚴重後果才警醒。每個人有其基因特點：某個藥對甲有效、副作用小，但對乙可能無效，甚至導致過敏或其他毒副作用。要牢記“是藥三分毒”的道理。