克拉黴素說明書

克拉黴素片說明書，克拉黴素片，本品適用於克拉黴素敏感菌所引起的下列感染：1.鼻咽感染：扁桃體炎、咽炎、副鼻竇炎；2.下呼吸道感染：包括支氣管炎、細菌性肺炎、非典型肺炎；3.皮膚感染，膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。藥理 本品為大環內酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。本品特點為在體外的抗菌活性與紅黴素相似，但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅黴素強。本品與紅黴素之間有交叉耐藥性。克拉黴素片說明書，本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結，抑制蛋白合成而產生抑菌作用。本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性、另一次為陰性結果外，其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核子試驗均為陰性。克拉黴素片說明書，生育、生殖研究表明，每日給雌性、雄性大鼠用克拉黴素160mg/kg（以體表面積計，是人用最大推薦劑量的1.3倍），對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無影響。每日給予猴子口服克拉黴素150mg/kg (以體表面積計，是人用最大推薦劑量的2.4倍)，出現胚胎喪失。動物長期毒性研究未證實克拉黴素有致癌性。

克拉黴素片說明書，口服後經胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度。單劑口服400mg後2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時口服250mg，在2～3天內達到穩態血濃度約為1mg/L，其代謝物（14—羥基克拉黴素）為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度平均為2.7～2.9 mg/L，其代謝物為0.83～0.88 mg/L。體內分佈廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結合率為65%～75%。其主要代謝物是具有大環內酯類活性作用的14—羥基克拉黴素。單劑給藥後血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時；每12小時口服250mg後的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3～4小時，其代謝物為5～6小時；每12小時口服500mg後的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5～4.8小時，其代謝物為 6.9～8.7小時。經口服或靜脈注入14C標記的克拉黴素，5日內自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。