多西他賽說明書

多西他賽說明書：多西他賽為紫杉類藥物，通過促進微管雙聚體裝配成微管，同時通過防止去多聚化過程而使微管穩定，阻滯細胞於G2和M期，從而抑制癌細胞的有絲分裂和增殖。多西他賽的藥理作用比紫杉醇強，在細胞內濃度比紫杉醇高3倍，並在細胞內滯留時間長，其對微管親和力是紫杉醇的2倍；作為微管穩定劑和裝配促進劑，活性比紫杉醇大2倍；作為微管解聚抑制劑，活性比紫杉醇大2倍。在體外抗瘤活性試驗中，已證實多西他賽的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。臨床研究表明，對於蒽環類耐藥乳腺癌，多西他賽較紫杉醇有更高的有效率。多西他賽是目前為止蒽環類耐藥乳腺癌的二線治療中最有效的藥物；在非小細胞肺癌單藥治療和聯合化療中，多西他賽是最有效的藥物之一。

多西他賽說明書：文獻報導，對癌症病人進行了劑量為20-115mg/m2的藥代動力學研究。當劑量為75-115mg/m2，靜脈滴注1-2小時時，其AUC呈劑量相關性。本品的藥代特點符合三室藥代動力學模型，α、β、γ半衰期分別為4分鐘、36分鐘及11.1小時。初始階段濃度迅速降低表明藥物分佈至周邊室，後一時相部分原因是由於藥物從周邊室相對緩慢地消除。在1小時內靜脈滴注給予多西他賽100mg/m2，平均峰濃度為3.7ug/ml，AUC為4.6ug/ml·h，總體清除率和穩態分佈為21L/h/m2與113L。多西他賽及其代謝產物主要從糞便排泄。經糞便和尿排出的量分別約占所給劑量的75%和6%，僅有少部分以原型排出。體外研究表明，多西他賽的血漿蛋白結合率超過約94-97%，地塞米松並不影響多西他賽與蛋白的結合。體外研究表明，多西他賽被CYP3A4同功酶所代謝，這種代謝可以被CYP3A4抑制劑所抑制。

多西他賽說明書：多西他賽為紫杉醇類抗腫瘤藥，通過干擾細胞有絲分裂和分裂間期細胞功能所必需的微管網路而起抗腫瘤作用。多西他賽可與游離的微管蛋白結合，促進微管蛋白裝配成穩定的微管，同時抑制其解聚，導致喪失了正常功能的微管束的產生和微管的固定，從而抑制細胞的有絲分裂。多西他賽與微管的結合不改變原絲的數目。這一點與目前臨床應用的大多數紡錘體毒性藥物不同。

多西他賽說明書骨髓抑制：中性粒細胞減少是最常見的不良反應而且通常較嚴重（低於500個/mm3）。可逆轉且不蓄積。據文獻報導，有與中性粒細胞減少相關的發熱及感染發生。貧血可見於多數病例，少數病例發生重度血小板減少。2、過敏反應：部分病例可發生嚴重過敏反應，其特徵為低血壓與支氣管痙攣，需要中斷治療。停止滴注並立即治療後病人可恢復正常。部分病例也可發生輕度過敏反應。如臉紅、伴有或不伴有騷癢的紅斑、胸悶、背痛、呼吸困難、藥物熱或寒顫。

多西他賽說明書：多西他賽說明書【藥代動力學】文獻報導，對癌症病人進行了劑量為20-115mg/m2的藥代動力學研究。當劑量為75-115mg/m2，靜脈滴注1-2小時時，其AUC呈劑量相關性。本品的藥代特點符合三室藥代動力學模型，α、β、γ半衰期分別為4分鐘、36分鐘及11.1小時。初始階段濃度迅速降低表明藥物分佈至周邊室，後一時相部分原因是由於藥物從周邊室相對緩慢地消除。在1小時內靜脈滴注給予多西他賽100mg/m2，平均峰濃度為3.7ug/ml，AUC為4.6ug/ml•h，總體清除率和穩態分佈為21L/h/m2與113L。多西他賽及其代謝產物主要從糞便排泄。經糞便和尿排出的量分別約占所給劑量的75%和6%，僅有少部分以原型排出。體外研究表明，多西他賽的血漿蛋白結合率超過約94-97%，地塞米松並不影響多西他賽與蛋白的結合。體外研究表明，多西他賽被CYP3A4同功酶所代謝，這種代謝可以被CYP3A4抑制劑所抑制。