依託紅黴素

依託紅黴素：依託紅黴素為紅黴素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽，在胃酸中較紅黴素穩定。空腹或食後口服都很快吸收，蛋白結合率很高，為90~99%。口服後在胃腸中分解為紅黴素丙酯，部分在血液中水解成游離的紅黴素。無味紅黴素可引起黃疸及肝臟損害，常於服藥10~14日後發生，有慢性肝病或肝功能損害者，不宜應用。該品為白色結晶性粉末;無味或幾乎無味。該品在乙醇或氯仿中易溶，在水中幾乎不溶。熔點取該品，置五氧化二磷乾燥器中乾燥後，依法測定，熔點為132~138℃。

依託紅黴素本品屬大環內酯類抗生素，為紅黴素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽，對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性；對軍團菌屬、胎兒彎麴菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA）結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而細菌蛋白質合成受抑制。本品僅對分裂活躍的細菌有效。本品為膠囊劑。

依託紅黴素空腹或飯後口服都很快吸收，在胃酸中較穩定。蛋白結合率為90%～99%。口服後在胃腸中分解為紅黴素丙酸酯，部分在血液中水解成游離的紅黴素而起抗菌作用。口服0.25g和0.5g的血藥峰濃度(Cmax)於2小時到達，分別為1.4mg/L和4.2mg/L。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分佈於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿

依託紅黴素在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水準。本品有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分佈容積(Vd)為0.9L/kg。游離紅黴素在肝內代謝，血消除半衰期(T1/2a)為1.4～2小時，無尿患者的血半衰期可延長至4.8～6小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝迴圈，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球濾過排除，尿中濃度可達10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。

依託紅黴素1．本品作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。2．軍團菌病。3．肺炎支原體肺炎。4．肺炎衣原體肺炎。5．其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原體結膜炎。7．厭氧菌所致口腔感染。8．空腸彎麴菌腸炎。9．百日咳。