鎮靜藥可樂定類

為苯二氮卓類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥。該藥作用於中樞神經系統的苯二氮卓受體，加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(受體的結合，促進氯通道開放，使細胞超極化，增強能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。分為I型和型，據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數患者可引起過敏。【不良反應】1.常見的不良反應，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量偶見共濟失調、震顫、尿瀦留、黃疸。2.罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少。3.個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。4.有成癮性，長期應用後，停藥可能發生撤藥症狀，表現為激動或憂鬱。5.少數病人有口幹、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。 【禁忌】慎用：1.中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。2.肝腎功能損害。3.重症肌無力。4.急性或易於發生的閉角型青光眼發作。5.嚴重慢性阻塞性肺部病變。6.駕駛員、高空作業者、危險精細作業者。

1.對苯二氮卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏。2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。3.癲癎患者突然停藥可導致發作。4.嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。5.避免長期大量使用而成癮，如長期使用需停藥時不宜驟停，應逐漸減量。6.出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。7.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量。8.高空作業、駕駛員、精細工作、危險工作慎用。 ①與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用； ②與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加； ③與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量； ④與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強； ⑤與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長； ⑥與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量； ⑦與左旋多巴合用時，可降低後者的療效； ⑧與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低； ⑨異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高； ⑩與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。 出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸迴圈方面的支持療法，中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類藥。苯二氮受體拮抗劑氟馬西尼可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。