硫酸奎寧片的說明書

【藥品名稱】通用名稱：硫酸奎寧片

英文名稱：Quinine Sulfate Tablets

商品名稱：硫酸奎寧片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】本品化學名稱為：(8S,9R)-6′-甲氧基-金雞納-9-醇基硫酸鹽二水合物。

【性 狀】本品為糖衣片， 除去糖衣後顯白色。

【藥理作用】奎寧是喹啉類衍生物， 能與瘧原蟲的DNA結合， 形成複合物抑制DNA的複製和RNA的轉錄， 從而抑制原蟲的蛋白合成， 作用較氯喹為弱。 另外， 奎寧能降低瘧原蟲氧耗量， 抵制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。 奎寧也引起瘧色素聚集， 但發展緩慢， 很少形成大團塊， 並常伴隨著細胞死亡。

電子顯微鏡觀察， 可見原蟲的核和外膜腫脹， 並有小空泡， 血細胞顆粒在小空泡內聚合， 此與氯喹的色素凝集有所不同。 在血液中， 一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂， 從而阻止裂殖體成熟。 本品對紅外期無效， 長療程可根治惡性瘧， 但對惡性瘧的配子體亦無直接作用， 故不能中斷傳播。

【藥代動力學】口服後吸收迅速而完全。 蛋白結合率約70%。 吸收後分佈於全身組織， 以肝臟濃度最高， 肺、腎、脾次之， 骨骼肌和神經組織中最少。 一次服藥後1～3小時血液濃度達到峰值， T1/2為8.5小時。 奎寧於肝中被氧化分解， 迅速失效， 其代謝物及少量原形藥(約10%)均經腎排出， 服藥後15分鐘即出現於尿中， 24小時後幾乎全部排出， 故奎寧無蓄積性。

【適 應 症】用於治療耐氯喹和耐多種藥物蟲株所致的惡性瘧。 也可用於治療間日瘧。

【用法用量】1.成人用量用於治療耐氯喹蟲株引起的惡性瘧時， 每日1.8g， 分次服用， 療程14日。 2.小兒常用量用於治療耐氯喹蟲株所致的惡性瘧時， 小於1歲者每日0.1～0.2g， 分2～3次服， 1～3歲0.2～0.3g， 4～6歲， 0.3～0.5g， 7～11歲為0.5～1g， 療程10日。

【不良反應】1.奎寧每日用量超過1g或連用較久， 常致金雞納反應， 此與水楊酸反應大致相似， 有耳鳴、頭痛、噁心、嘔吐， 視力聽力減退等症狀， 嚴重者產生暫時性耳聾， 停藥後常可恢復。 2.24小時內劑量大於4g時， 可直接損害神經組織並收縮視網膜血管， 出現視野縮小、複視、弱視等。 3.大劑量中毒時， 除上述反應加重外， 還可抑制心肌、延長不應期、減慢傳導， 減弱心肌收縮力， 擴張外周血管，

有時可致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發熱、煩燥、譫妄等， 多死於呼吸麻痹。 4.奎寧致死量約8g。 5.少數病人對奎寧高度敏感， 小量即可引起嚴重金雞納反應。 6.少數惡性瘧患者使用小量奎寧可發生急性溶血(黑尿熱)致死。 7.奎寧還可引起皮疹、瘙癢、哮喘等。

【禁 忌】孕婦禁用。

【注意事項】1.對於哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經期均應慎用。 2.對診斷的干擾：奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。

【相互作用】1.2.抗凝藥與奎寧合用後， 抗凝作用可增強。 3.肌肉鬆弛藥如琥珀膽鹼、筒箭毒堿等與奎寧合同， 可能會引起呼吸抑制。 4.奎尼丁與奎寧合用， 金雞納反應可增加。 5.尿液鹼化劑如碳酸氫鈉等， 可增加腎小管對奎寧的重吸收，

導致奎寧血藥濃度與毒性的增加。 6.與維生素K合用可增加奎寧的吸收。 7.與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美苄胺、氨基苷類抗生素合用可導致耳鳴、眩暈。 8.與硝苯地平(硝苯啶)合用， 游離的奎寧濃度增加。

【孕婦及哺乳期用藥】孕婦禁用， 奎寧有催產作用， 本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經系統、四肢的先天損傷。 哺乳期婦女慎用。

【貯 藏】遮光， 密封保存。

【分 子 式】(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O

【分 子 量】782.96

【規 格】0.3g

【批准文號】國藥准字H44020369