氟伐他汀鈉緩釋片功效
很多患有高血壓的患者或許都認識氟伐他汀鈉緩釋片， 因為它是常見的用於治療高膽固醇的藥物， 而且許多的膽固醇高的患者在有許多種選擇治療藥物的時候， 非常常見的就是選擇氟伐他汀鈉緩釋片作為治療藥物， 然而， 臨床的實驗驗證也證明這種藥物的效果的確不錯， 所以， 這類患者在平時的服藥期間， 有必要瞭解這些藥物的功效， 下面我們就來瞭解一下氟伐他汀鈉緩釋片的功效吧!
一、【功能主治】
用於飲食未能完全控制的原發性高膽固醇血症和混合型血脂異常(FredricksonⅡa和Ⅱb型)的患者。
二、【用法用量】
在開始本品治療前及治療期間， 患者必須堅持低膽固醇飲食。 推薦劑量為20或40毫克， 每日一次， 晚餐時或睡前吞服。
三、【不良反應】
1.在安慰劑一對照試驗中， 以下不良反應的發生率高於安慰劑組1%以上：消化不良， 失眠， 噁心， 腹痛， 和頭痛。 消化不良與劑量有關並且多見於劑量為80毫克/日的患者。
2.自從氟伐他汀鈉上市以來有關於過敏反應的個別報告， 特別是皮疹和蕁尊麻疹， 極罕見的病例包括其它皮膚反應、血小板減少症、血管性水腫、面部水腫、血管炎和紅斑狼瘡樣反應。
3.已知對氟伐他汀或藥物的其它任何成份過敏的患者。
4.活動性肝病或持續地不能解釋的轉氨酶升高。
5.懷孕和哺乳期婦女以及未採取可靠避孕措施的育齡婦女。
6.嚴重腎功能不全(肌酐大於260umol /l， 肌酐清除率小於30m1/min)的患者。
四、【禁忌】
1.已知對氟伐他汀或藥物的其它任何成分過敏的患者。
2.活動性肝病或持續地不能解釋的轉氨酶升高。
3.懷孕和哺乳期婦女以及未採取可靠避孕措施的育齡婦女。
4.嚴重腎功能不全(肌酐大於260(mol/l， 肌酐清除率小於30ml/min)的患者。
五、【注意事項】
1.肝功能
象其它降低膽固醇的藥物一樣， 要在開始服用氟伐他汀鈉膠囊之前及治療期間定期檢查肝功能。 如果穀丙轉氨酶(ALT)或穀草轉氨酶(AST)持續升高大於正常高限的3倍或以上必須停藥。
2.骨骼肌功能
服用其它HMG-CoA還原酶抑制劑的患者有發生肌病的報告。 罕見與氟伐他汀鈉有關的這類症狀。 如出現不明原因的肌肉疼痛， 觸痛或無力合併磷酸肌酸激酶水準顯著升高， 特別是伴有發熱或全身不適時要考慮為肌病， 必須停用本品。
3.包括本品在內的日MG-輔酶A還原酶抑制劑對純合子家族性高膽固醇血症的療效尚無報告。
六、【成份】
本品主要成分是氟伐他汀鈉。
七、【性狀】
本品為黃色圓形薄膜衣片， 去除包衣後顯淡黃色。
八、【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由於HMG-輔酶A還原酶抑制劑減少膽固醇的合成，
九、【兒童用藥】
由於在18歲以下年齡組缺乏使用來適可的臨床經驗， 18歲以下患者不推薦使用來適可。
十、【老年用藥】
老年患者的研究結果未顯示耐受性降低或需要調整劑量。
十一、【藥物相互作用】
1.食物：晚餐時或晚餐後4小時服用氟伐他汀， 其降血脂作用無明顯差異。
2.離子交換樹脂：在服用考來烯胺後四小時再服用本品，
3.苯紮貝特：本品合苯紮貝特合用可使氟伐他汀的生物利用度增加約50%免疫抑制劑、吉非貝琪、煙酸合紅黴素：改類藥物與本品合用的臨床研究發現對耐受性無影響， 但發生肌病的危險性增加， 需密切觀察。
十二、【藥理作用】
本品是一個全合成的降膽固醇藥物， 為羥甲基戊二醯輔酶A還原酶抑制劑， 可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3， 5-二羥戊酸， 本品的作用部位在肝臟， 具有抑制內源性膽固醇的合成， 降低肝細胞內膽固醇的含量， 刺激低密度脂蛋白受體的合成， 提高LDL微粒的攝取降低血漿總膽固醇濃度的作用。 對年齡35-75歲患輕-中度高膽固醇血症(基線LDL一C為115-190mg/dl，或3.0-4.9mmol/l
)及冠狀動脈性心臟病的男、女患者採用定量冠狀動脈造影術進行該品對冠狀動脈粥樣硬化的研究這是一個隨機，雙盲，安慰劑對照的臨床研究，429例患者除標準治療外還給予氟伐他汀20毫克每日兩次或安慰劑在基線時和兩年半時分別行血管造影加以評估。基於每個病人前、後最小管腔直徑，狹窄百分直徑或形成新病變的變化而言，氟伐他汀鈉顯著減慢了冠狀動脈病變的進展。
十三、【藥物過量】
意外過量服用氟伐他汀的患者建議給予活性碳口服。如果服進時間較短，可考慮洗胃，需對症治療。
十四、【藥代動力學】
1.吸收：空腹服用本品後，在3小時內達到峰值血藥濃度，在食用低脂肪餐後服用本品，在2.5小時內達到峰值血藥濃度。相對空腹服用速釋膠囊，本品的生物利用度為29%。食用高脂肪食物服用本品吸收延遲，生物利用度增長50%。本品在體內開始被吸收後，氟伐他汀的濃度增長迅速。食用高脂肪食物後服用本品的血藥濃度峰值明顯低於服用氟伐他汀鈉膠囊一日一次或兩次後所達到的血藥濃度峰值。服用本品後藥代動力學的總體差異性很大，Cmax和AUC的CV%為42%～64%，尤其在食用高脂肪食物後服用本品，差異性更明顯，CV%為63%～89%。個體自身的差異與總體差異相比較小，Cmax和AUC的CV%為25%。服用本品後，血液中氟伐他汀的濃度出現多重峰。
2.分佈：氟伐他汀主要作用於肝臟，肝臟也是其代謝的主要器官。氟伐他汀的平均表觀分佈容積為0.35L/kg。超過98%的迴圈藥物與血漿蛋白結合，這種結合與華法令，水楊酸和格列苯脲的血藥濃度無關。
3.代謝：氟伐他汀主要在肝臟中代謝，主要代謝產物為吲哚環5、6位的羥基化產物，此外還有N-去烷基化合物和側鏈的B-氧化物。羥化的代謝產物有藥理學活性，但不進入全身血液迴圈。氟伐他汀的兩個光學異構體的代謝途徑相似。體外試驗研究證明了75%氟伐他汀經2C9同工酶氧化代謝，約5%和25%的氟伐他汀經2C8 和3A4同工酶氧化代謝。
4.消除：氟伐他汀約90%經糞便排泄，排泄中藥物原型少於2%。尿液回收率越為5%。服用本品7天，系統藥物暴露增長20～30%，本品的半衰期為9h。
對年齡35-75歲患輕-中度高膽固醇血症(基線LDL一C為115-190mg/dl，或3.0-4.9mmol/l)及冠狀動脈性心臟病的男、女患者採用定量冠狀動脈造影術進行該品對冠狀動脈粥樣硬化的研究這是一個隨機，雙盲，安慰劑對照的臨床研究，429例患者除標準治療外還給予氟伐他汀20毫克每日兩次或安慰劑在基線時和兩年半時分別行血管造影加以評估。基於每個病人前、後最小管腔直徑，狹窄百分直徑或形成新病變的變化而言，氟伐他汀鈉顯著減慢了冠狀動脈病變的進展。
十三、【藥物過量】
意外過量服用氟伐他汀的患者建議給予活性碳口服。如果服進時間較短，可考慮洗胃，需對症治療。
十四、【藥代動力學】
1.吸收：空腹服用本品後，在3小時內達到峰值血藥濃度，在食用低脂肪餐後服用本品，在2.5小時內達到峰值血藥濃度。相對空腹服用速釋膠囊，本品的生物利用度為29%。食用高脂肪食物服用本品吸收延遲，生物利用度增長50%。本品在體內開始被吸收後，氟伐他汀的濃度增長迅速。食用高脂肪食物後服用本品的血藥濃度峰值明顯低於服用氟伐他汀鈉膠囊一日一次或兩次後所達到的血藥濃度峰值。服用本品後藥代動力學的總體差異性很大，Cmax和AUC的CV%為42%～64%，尤其在食用高脂肪食物後服用本品，差異性更明顯，CV%為63%～89%。個體自身的差異與總體差異相比較小，Cmax和AUC的CV%為25%。服用本品後，血液中氟伐他汀的濃度出現多重峰。
2.分佈：氟伐他汀主要作用於肝臟，肝臟也是其代謝的主要器官。氟伐他汀的平均表觀分佈容積為0.35L/kg。超過98%的迴圈藥物與血漿蛋白結合，這種結合與華法令，水楊酸和格列苯脲的血藥濃度無關。
3.代謝：氟伐他汀主要在肝臟中代謝，主要代謝產物為吲哚環5、6位的羥基化產物，此外還有N-去烷基化合物和側鏈的B-氧化物。羥化的代謝產物有藥理學活性，但不進入全身血液迴圈。氟伐他汀的兩個光學異構體的代謝途徑相似。體外試驗研究證明了75%氟伐他汀經2C9同工酶氧化代謝，約5%和25%的氟伐他汀經2C8 和3A4同工酶氧化代謝。
4.消除：氟伐他汀約90%經糞便排泄，排泄中藥物原型少於2%。尿液回收率越為5%。服用本品7天，系統藥物暴露增長20～30%，本品的半衰期為9h。
