奧拉西坦注射劑

奧拉西坦注射劑在臨床上能治療的疾病有很多， 比如腦損傷， 及其併發症， 例如記憶與智慧障礙等， 這類疾病的情況相當複雜， 在使用藥物的時候， 我們要對奧拉西坦注射劑有大致的瞭解， 特別是其可能出現的不良反應， 一旦出現要及時跟醫生進行溝通， 避免產生更加嚴重的後果。

適應症

用於腦損傷及其引起的神經功能缺失、記憶與智慧障礙的治療。

規格

5ml：1.0g

用法用量

靜脈滴注， 每次4.0g， 每日一次， 可酌情增減用量， 用前加入到100～250ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中， 搖勻。 對神經功能缺失的治療通常療程為2周， 對記憶與智慧障礙的治療通常療程為3周。

不良反應

據國外文獻報導， 奧拉西坦的不良反應少見， 偶見皮膚瘙癢、噁心、精神興奮、頭暈、頭痛、睡眠紊亂， 但症狀較輕， 停藥後可自行恢復。

禁忌

對本品過敏者、嚴重腎功能損害者禁用。

注意事項

1、 輕、中度腎功能不全者應慎用， 必需使用本品時， 須減量。

2、 患者出現精神興奮和睡眠紊亂時， 應減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確， 因此， 不應使用。

藥理毒理

藥理作用 本品為吡拉西坦的類似物， 可改善老年性癡呆和記憶障礙症患者的記憶和學習功能。 機理研究結果提示， 本品可促進磷醯膽鹼和磷醯乙醇胺合成， 提高大腦中ATP/ADP的比值， 使大腦中蛋白質和核酸的合成增加。

毒理研究 動物研究提示：本品急性毒性低， 小鼠灌胃給藥10g/kg， 靜脈給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡；未表現出致突變、致癌作用及生殖毒性。

藥代動力學

奧拉西坦注射液經靜脈給予健康受試者後， 在體內的藥代動力學符合二室模型， 消除半衰期為3小時左右。 奧拉西坦在體內廣泛分佈， 主要以腎臟、肝臟和肺內濃度最高。 小鼠口服奧拉西坦後， 腦內於4小時可達藥物的峰濃度。 藥物與血漿白蛋白的結合率低， 很少透過胎盤屏障， 主要以原形從腎臟排出。 靜脈給予2g與4g劑量的Cmax分別為110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL， 統計距參數AUC0-t 200.93±36.63mg· h /L和451.65±106.87mg ·h /L， t1/2β 3.03±0.62h和3.85±0.44h， CL/F 10.24±1.97mL ·kg/h和3.87±1.05mL· kg /h， V/F 59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。 24h尿藥累積排泄率分別為82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。