濃度依賴性抗生素

抗生素是我們大家都非常熟悉的， 大家也都知道比如感冒發燒或者是一些疾病， 都會打一些吊瓶或者吃一些抗生素的藥物。 雖然抗生素會醫治好很多的疾病， 但是也給患者帶來很多的依賴性， 而這種依賴性的抗生素也會對身體產生危害， 濃度依賴性藥物抑制或殺滅細菌時也是需要一個時間過程的。

問題一

在治療體內致病菌感染時， 作用於細菌的抗菌藥物濃度和時間是藥物取得療效的兩大基本因素。 對於不同類型的抗菌藥物來說， 有些抗菌藥物作用濃度是主導因素， 有些抗菌藥物作用時間是主導因素?作用濃度為主導因素的抗菌藥物被簡稱為濃度依賴性藥物。 濃度依賴性抗菌藥物是指抗菌藥物的殺菌作用具有濃度依賴性， 藥物峰值濃度越高， 對致病菌的殺傷力越強， 殺傷速度越快。

二、特點

（1）菌活性隨抗菌藥物的濃度升高而增強，

當血藥濃度超過致病菌最低抑菌濃度（MIC）的8~10倍時， 抑菌活性強[1]。

（2）有較顯著的抗生素後效應（PAE）。

（3）血藥濃度低於MIC時， 對致病菌仍有一定的抑菌作用。 這類藥物主要包括氨基糖苷類、喹諾酮類、甲硝唑等。

三、濃度依賴性藥物的認識誤區

1.對於濃度依賴性藥物容易產生望文生義的誤區，

例如：對於濃度依賴性藥物， 由於不易很快與細菌受體結合達到飽和， 濃度越高殺菌效果越好。 對細菌作用濃度的大小是濃度依賴性藥物的主導因素， 但只有在一定的範圍內， 此類藥物的抗菌活性才顯現出濃度依賴特性：濃度愈高， 抗菌活性愈強， 殺菌作用與血藥濃度峰值Cmax密切相關， 而與作用時間關係不大。 如果任意加大濃度依賴性藥物劑量， 試圖簡單通過提高Cmax增加臨床療效， 極容易導致ADR的發生， 如氨基糖苷類藥物具有濃度依賴特性， 但其治療指數小， 有效濃度與最小毒性濃度接近， 且耳毒性和腎毒性不僅與藥物峰濃度有關， 也與穀濃度有關， 比如慶大黴素耳、腎毒性不僅與高於12μg/mL的峰濃度有關， 也與高於2μg/mL的穀濃度有關。 即使是濃度依賴性藥物， 也不應片面提高此類藥物的血藥濃度， 使用的劑量應保證其產生的血藥濃度不超過最低毒性濃度?

2.濃度依賴性藥物抑制或殺滅細菌時也是需要一個時間過程的， 只是在絕大多數情況下此類藥物濃度較高，

逐步代謝和排泄的過程已經保證了藥物有足夠的時間與致病菌接觸， 發揮抑制或殺滅細菌的作用。