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帕金森病治療首選藥物

帕金森是一種神經系統疾病, 多發於老年人群, 平均發病年齡在60歲左右, 患病的老年人會身體出現不受控制的顫抖、不易維持身體平衡或者活動笨拙, 給老年生活帶來不便。 帕金森病可以進行藥物治療也可以進行手術治療, 藥物治療是首選的治療方法, 那麼帕金森病治療首選藥物是什麼呢?

常用治療藥物

1、抗膽鹼能藥物:主要是通過抑制腦內乙醯膽鹼的活性, 相應提高多巴胺效應。 臨床常用的是鹽酸苯海索。 此外有開馬君、苯甲托品、東莨菪堿等。 主要適用於震顫明顯且年齡較輕的患者。 老年患者慎用, 狹角型青光眼及前列腺肥大患者禁用。

2、金剛烷胺:可促進多巴胺在神經末梢的合成和釋放, 阻止其重吸收。 對少動、僵直、震顫均有輕度改善作用, 對異動症可能有效。 腎功能不全、癲癇、嚴重胃潰瘍、肝病患者慎用。

3、單胺氧化酶B(MAO-B)抑制劑:通過不可逆地抑制腦內MAO-B, 阻斷多巴胺的降解, 相對增加多巴胺含量而達到治療的目的。 MAO-B抑制劑可單藥治療新發、年輕的帕金森病患者, 也可輔助複方左旋多巴治療中晚期患者。 它可能具有神經保護作用, 因此原則上推薦早期使用。 MAO-B抑制劑包括司來吉蘭和雷沙吉蘭。

晚上使用易引起失眠, 故建議早、中服用。 胃潰瘍者慎用, 禁與5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)合用。

4、DR激動劑:可直接刺激多巴胺受體而發揮作用。 目前臨床常用的是非麥角類DR激動劑。 適用于早期帕金森病患者, 也可與複方左旋多巴聯用治療中晚期患者。

年輕患者病程初期首選MAO-B抑制劑或DR激動劑。 激動劑均應從小劑量開始, 逐漸加量。 使用激動劑症狀波動和異動症的發生率低, 但體位性低血壓和精神症狀發生率較高。 常見的副作用包括胃腸道症狀, 嗜睡, 幻覺等。 非麥角類DR激動劑有普拉克索、羅匹尼祿、吡貝地爾、羅替戈汀和阿樸嗎啡。

5、複方左旋多巴(包括左旋多巴/苄絲肼和左旋多巴/卡比多巴):左旋多巴是多巴胺的前體。 外周補充的左旋多巴可通過血腦屏障, 在腦內經多巴脫羧酶的脫羧轉變為多巴胺, 從而發揮替代治療的作用。 苄絲肼和卡比多巴是外周脫羧酶抑制劑, 可減少左旋多巴在外周的脫羧, 增加左旋多巴進入腦內的含量以及減少其外周的副作用。

應從小劑量開始, 逐漸緩慢增加劑量直至獲較滿意療效, 不求全效。 劑量增加不宜過快, 用量不宜過大。 餐前l h或餐後1個半小時服藥。 老年患者可儘早使用, 年齡小於65歲, 尤其是青年帕金森病患者應首選單胺氧化酶B抑制劑或多巴胺受體激動劑, 當上述藥物不能很好控制症狀時再考慮加用複方左旋多巴。

活動性消化道潰瘍者慎用, 狹角型青光眼、精神病患者禁用。

6、兒茶酚-氧位-甲基轉移酶(COMT)抑制劑:通過抑制COMT酶減少左旋多巴在外周的代謝, 從而增加腦內左旋多巴的含量。 COMT抑制劑包括恩他卡朋和托卡朋。 帕金森病患者出現症狀波動時可加用COMT抑制劑以減少“關期”。 恩他卡朋需與左旋多巴同時服用才能發揮作用。 托卡朋第一劑與複方左旋多巴同服, 此後間隔6h服用, 可以單用。 COMT抑制劑的副作用有腹瀉、頭痛、多汗、口幹、氨基轉移酶升高、腹痛、尿色變黃等。 托卡朋有可能導致肝功能損害, 須嚴密監測肝功能, 尤其在用藥頭3個月。