司莫司汀膠囊的說明書

【藥品名稱】通用名稱：司莫司汀膠囊

英文名稱：SemustineCapsules

商品名稱：司莫司汀膠囊

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】本品主要成份為：司莫司灑。 其化學名稱為：1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基環己基)-1-亞硝脲。

【性 狀】本品為膠囊劑

【藥理作用】本品為細胞週期非特異性藥物， 對處於G1-S邊界， 或S早期的細胞最敏感， 對G2期也有抑制作用。 本品進入體內後其分子從氨甲醯胺鍵處斷裂為兩部分， 一為氯乙胺部分， 將氯解離形成乙烯碳正離子， 發揮烴化作用， 使DNA鏈斷裂， RNA及蛋白質受到烴化， 這與抗腫瘤作用有關;另一部分為氨甲醯基部分變為異氰酸酯，

或再轉化為氨甲酸， 以發揮氨甲醯化作用， 主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應， 這主要與骨髓毒性作用有關， 氨甲醯化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞後難以修復， 這有助於抗癌作用。 本品與其它烷化劑並無交叉耐藥性。

【藥代動力學】本品入血後迅速分解， 口服120～290mg/m2用14C分別標記氯乙基部分及4-甲基環乙基部分的本品10分鐘後血漿中即可以測到兩部分放射性物質， 氯乙烯部分6小時達峰濃度， 環乙基部分3小時達峰濃度， 本品與血漿蛋白結合， 存在肝腸迴圈， 故口服34小時後血中仍可測到放射性， 代謝產物在血漿中濃度持續時間長， 這可能是該藥延遲性毒性的原因。 給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當強的放射活性，

約為血漿中濃度的15～30%。 24小時內約有47%的標記物從尿中排泄， 糞便排泄5%， 10%自呼吸道排出。

【適 應 症】本品脂溶性強， 可通過血腦屏障， 進入腦脊液， 常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。 與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤， 胃癌， 大腸癌， 黑色素瘤。

【用法用量】口服100～200mg/m2， 頓服， 每6～8週一次， 睡前與止吐劑、安眠藥同服。

【不良反應】骨髓抑制， 呈延遲性反應， 有累計毒性。 白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周， 一般持續5～10天， 個別可持續數周， 一般6～8周可恢復;服藥後可有胃腸道反應;肝腎功因與較高濃度藥物接觸， 可影響器官功能;乏力， 輕度脫髮;偶見全身皮疹， 可抑制睾丸與卵巢功能， 引起閉經及鏡子缺乏。

【禁 忌】對本藥過敏的病人。

【注意事項】骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用;用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退， 可影響排泄， 應慎用。 本品可抑制身體免疫機制， 使疫苗接種不能激發身體抗體產生。 用藥結束後三個月內不宜接種活疫苗。 預防感染， 注意口腔衛生。

【相互作用】選用本品進行化療時應避免同時聯合其它對骨髓抑制較強的藥物。

【孕婦及哺乳期用藥】孕婦及哺乳期婦女應禁用。

【兒童用藥】口服100～200mg/m2， 頓服， 每6～8周重複。

【藥物過量】目前沒有藥物可對抗本藥過量， 如出現骨髓抑制， 可輸注成份血或使用粒細胞集落刺激因數。

【貯 藏】遮光， 密封保存。

【分 子 式】C10H18ClN3O2

【分 子 量】247.72

【規 格】50mg

【批准文號】國藥准字H33020804