硫酸奎尼丁片的說明書

【藥品名稱】通用名稱：硫酸奎尼丁片

英文名稱：QuinidineSulfateTablets

商品名稱：硫酸奎尼丁片

【是否處方】處方藥

【是否醫保】是

【運動員慎用】否

【主要成分】本品化學名稱為：(9S)-6′-甲氧基-去氧辛可寧-9-醇硫酸鹽二水合物。

【性 狀】本品為糖衣片,除去糖衣後顯白色。

【藥理作用】本品為Ⅰα類抗心律失常藥， 對細胞膜有直接作用。 主要抑制鈉離子的跨膜運動， 影響動作電位0相。 抑制心肌的自律性， 特別是異位興奮點的自律性， 降低傳導速度， 延長有效不應期， 減低興奮性。 對心房不應期的延長較心室明顯， 縮短房室交界區的不應期， 提高心房心室肌的顫動閾，

其次抑制鈣離子內流， 降低心肌收縮力， 通過抗膽鹼能作用間接對心臟產生影響。 大劑量可阻斷α受體， 產生擴血管作用及低血壓。 奎尼丁的有效血藥濃度是3～6mg/L， 8mg/L以上可發生嚴重不良反應。

【藥代動力學】口服後吸收快而完全， 生物利用度個體差異大， 約44%～98%。 由於與蛋白親和力強， 廣泛分佈於全身， 表觀分佈容積正常人為2～3L/kg， 心衰時降低。 正常人蛋白結合率為80%～88%。 口服後30分鐘作用開始， 1～3小時達最大作用， 持續約6小時。 半衰期(t 1/2)為6～8小時， 小兒為2.5～6.7小時;肝功能不全者延長。 主要經肝臟代謝， 部分代謝產物具有藥理活性。 肝藥酶誘導劑可增加本品代謝。 以原形隨尿排出的量約占用量18.4%(10%～20%)， 主要通過腎小球濾過， 酸性尿液中排泄量增加。 血液透析可促使原形藥及代謝物的清除。

糞便約可排出5%， 乳汁及唾液也有少量排出。

【適 應 症】主要適用於心房顫動或心房撲動經電轉複後的維持治療。 雖對房性早搏、陣發性室上性心動過速、預激綜合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心動過速有效， 並有轉複心房顫動或心房撲動的作用， 但由於不良反應較多， 目前已少用。

【用法用量】成人應先試服0.2g， 觀察有無過敏及特異質反應。 　成人常用量：一次0.2～0.3g， 每日3～4次。 用於轉複心房顫動或心房撲動， 第一日0.2g， 每2小時1次， 連續5次;如無不良反應， 第二日增至每次0.3g， 第三日每次0.4g， 每2小時1次， 連續5次。 每日總量不宜超過2.4 g。 恢復竇性心律後改為維持量， 一次0.2～0.3g， 每日3～4次。 　成人處方極量：每日3g(一般每日不宜超過2.4g)，

應分次給予。

【不良反應】本品治療指數低， 約1/3的患者發生不良反應。 1.心血管：本品有促心律失常作用， 產生心臟停搏及傳導阻滯， 較多見於原有心臟病患者， 也可發生室性早搏、室性心動過速及室顫。 心電圖可出現P-R間期延長、QRS波增寬， 一般與劑量有關。 可使心電圖Q-T間期明顯延長， 誘發室性心動過速(扭轉性室性心動過速)或室顫， 可反復自發自停， 發作時伴暈厥現象， 此作用與劑量無關， 可發生於血藥濃度尚在治療範圍內或以下時。 本品可使血管擴張產生低血壓， 個別可發生脈管炎。 2.胃腸道不良反應：很常見， 包括噁心、嘔吐、痛性痙攣、腹瀉、食欲下降、小葉性肝炎及食道炎。 3.金雞納反應：可產生耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面紅。

視力障礙如視物模糊、畏光、複視、色覺障礙、瞳孔散大、暗點及夜盲.聽力障礙、發熱、局部水腫、眩暈、震顫、興奮、昏迷、憂慮,甚至死亡。 一般與劑量有關。 4.特異質反應：頭暈、噁心、嘔吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。 與劑量無關。 　5.過敏反應：各種皮疹,尤以蕁麻疹、瘙癢多見， 發熱、哮喘、肝炎及虛脫。 與劑量無關。 6.肌肉：使重症肌無力加重。 使CPK酶增高。 7.血液系統：血小板減少、急性溶血性貧血、粒細胞減少、白細胞分類左移、中性粒細胞減少。

【禁 忌】對該藥過敏者或曾應用該藥引起血小板減少性紫癜者禁用。 該藥禁用於沒有起搏器保護的Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合征。

【注意事項】1.對於可能發生完全性房室傳導阻滯(如地高辛中毒、Ⅱ度房室傳導阻滯、嚴重室內傳導障礙等)　而無起搏器保護的病人，

要慎用。 2.飯後2小時或飯前1小時服藥並多次飲水可加快吸收， 血藥濃度峰值的出現提早、升高。 與食物或牛奶同服可減少對胃腸道的刺激， 不影響生物利用度。 　3.當每日口服量超過1.5g時， 或給有不良反應的高危病人用藥， 應住院， 監測心電圖及血藥濃度。 每天超過2g時應特別注意心臟毒性。 4.轉複心房撲動或心房顫動時， 為了防止房室間隱匿性傳導減輕而導致1:1下傳， 應先用洋地黃製劑或b阻滯劑， 以免室率過快。 　5.長期用藥需監測肝、腎功能。 若出現嚴重電解質紊亂或肝、腎功能異常時需立即停藥。 6.加強心電圖檢測， QRS間期超過藥前20%應停藥。

【相互作用】1.與其他抗心律失常藥合用時可致作用相加，

維拉帕米、胺碘酮可使本品血藥濃度上升。 2.與口服抗凝藥合用可使凝血酶原進一步減少， 也可減少本品與蛋白的結合。 故需注意調整合用時及停藥後的劑量。 　3.苯巴比妥及苯妥英納可以增加本品的肝內代謝， 使血漿半衰期縮短， 應酌情調整劑量。 　4.本品可使地高辛血清濃度增高以致達中毒水準， 也可使洋地黃毒苷血清濃度升高， 故應監測血藥濃度及調整劑量。 在洋地黃過量時本品可加重心律失常。 5.與抗膽鹼藥合用， 可增加抗膽鹼能效應。 　6.能減弱擬膽鹼藥的效應， 應按需調整劑量。 　7.本品可使神經肌肉阻滯藥尤其是筒箭毒堿、琥珀膽鹼及泮庫溴銨的呼吸抑制作用增強及延長。 8.尿的鹼化藥如乙醯唑胺、大量檸檬汁、抗酸藥或碳酸氫鹽等， 可增加腎小管對本品的重吸收，以至常用量就出現毒性反應。9.與降壓藥、擴血管藥及β阻滯劑合用，本品可加劇降壓及擴血管作用;與β阻滯劑合用時還可加重對竇房結及房室結的抑制作用。10.利福平可增加本品的代謝，使血藥濃度降低。11.異丙腎上腺素可能加重本品過量所致的心律失常，但對Q-T間期延長致的扭轉性室速有利。

【孕婦及哺乳期用藥】孕婦中應用該藥的安全性和有效性沒有相應研究證實。僅用於必須使用奎尼丁的孕婦。該藥可通過胎盤屏障。羊水中奎尼丁的含量是血清中的3倍。該藥在母乳中的含量略低於其母體血清含量，因此哺乳期婦女最好不服用該藥。

【兒童用藥】小兒常用量:每次按體重6mg/kg,或按體表面積180mg/m2,一日3～5次.奎尼丁在心律失常兒童中應用的安全性和有效性尚無定論。

【老人用藥】奎尼丁在老年患者中應用的安全性和有效性尚不確切.

【藥物過量】幼兒單次口服奎尼丁超過5g可引起死亡。藥物過量急性期最常見的是室性心律失常和低血壓。其他包括嘔吐、腹瀉、耳鳴、高頻聽力喪失、眩暈、視力模糊、複視、畏光、頭痛、譫妄等。服用奎尼丁過量引起室性心動過速(包括尖端扭轉性室速)影響到血流動力學時需停用奎尼丁，立即電轉複，必要時安裝臨時起搏器。

【貯 藏】密閉、在乾燥處保存。

【分 子 式】(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O

【分 子 量】782.96

【規 格】0.2g

【批准文號】國藥准字H31020851 

可增加腎小管對本品的重吸收，以至常用量就出現毒性反應。9.與降壓藥、擴血管藥及β阻滯劑合用，本品可加劇降壓及擴血管作用;與β阻滯劑合用時還可加重對竇房結及房室結的抑制作用。10.利福平可增加本品的代謝，使血藥濃度降低。11.異丙腎上腺素可能加重本品過量所致的心律失常，但對Q-T間期延長致的扭轉性室速有利。

【孕婦及哺乳期用藥】孕婦中應用該藥的安全性和有效性沒有相應研究證實。僅用於必須使用奎尼丁的孕婦。該藥可通過胎盤屏障。羊水中奎尼丁的含量是血清中的3倍。該藥在母乳中的含量略低於其母體血清含量，因此哺乳期婦女最好不服用該藥。

【兒童用藥】小兒常用量:每次按體重6mg/kg,或按體表面積180mg/m2,一日3～5次.奎尼丁在心律失常兒童中應用的安全性和有效性尚無定論。

【老人用藥】奎尼丁在老年患者中應用的安全性和有效性尚不確切.

【藥物過量】幼兒單次口服奎尼丁超過5g可引起死亡。藥物過量急性期最常見的是室性心律失常和低血壓。其他包括嘔吐、腹瀉、耳鳴、高頻聽力喪失、眩暈、視力模糊、複視、畏光、頭痛、譫妄等。服用奎尼丁過量引起室性心動過速(包括尖端扭轉性室速)影響到血流動力學時需停用奎尼丁，立即電轉複，必要時安裝臨時起搏器。

【貯 藏】密閉、在乾燥處保存。

【分 子 式】(C20H24N2O2)2·H2SO4·2H2O

【分 子 量】782.96

【規 格】0.2g

【批准文號】國藥准字H31020851