大環內酯類藥物有哪些
9大環內酯類藥物的主要功效就是可以治療一些細菌炎症疾病， 同時能起到很強的抗體能力， 在目前的臨床上用處範圍也很廣泛， 不過凡是藥物都有利也有弊， 並不是所有的藥物都可以治療同一種疾病的， 所以大家在用藥的原則上， 要掌握好正確的方法， 千萬不要隨便去用藥。
抗菌作用機制大環內酯類能不可逆的結合到細菌核糖體50S亞基上， 通過阻斷轉肽作用及mRNA位移， 選擇性抑制蛋白質合成。 現認為大環內酯類可結合到50S亞基23SrRNA的特殊靶位， 阻止肽醯基tRNA從mRNA的"A"位移向"P"位， 使氨醯基tRNA不能結合到"A"位， 選擇抑制細菌蛋白質的合成;或與細菌核糖體50S亞基的L22蛋白質結合， 導致核糖體結構破壞， 使肽醯tRNA在肽鍵延長階段較早地從核糖體上解離。 由於大環內酯類在細菌核糖體50S亞基上的結合點與克林黴素和氯黴素相同， 當與這些藥物合用時， 可發生相互拮抗作用。
細菌對大環內酯類會產生耐藥性， 本類各藥之間亦有不完全的交叉耐藥。 耐藥通常由質粒編碼， 機制可能是:
①抗生素進入菌體量減少和外排增加， 如革蘭陰性菌可增強脂多糖外膜屏障作用， 藥物難以進入菌體;
②金黃色葡萄球菌外排泵作用增強， 藥物排出增加， 或細菌產生了滅活大環內酯類的酶， 如酯酶﹑磷酸化酶及葡萄糖酶;細菌改變了與抗生素結合的核蛋白體結合部位， 使其結合能力下降。
臨床應用1.在感染性疾病中的作用:最近的研究表明, 大環內酯類抗生素除了對球菌、厭氧菌、軍團菌以及支原體、衣原體有效外, 還可以用於治療分枝桿菌(包括結核分枝桿菌和非典型分枝桿菌)、綠膿桿菌感染。 有防止綠膿桿菌生物被膜形成的作用, 與喹諾酮類藥物聯用有協同殺菌作用。 2001 年美國胸科學會修訂的《成人社區獲得性肺炎處理指南》中的觀點, 認為已往認為的繁殖期殺菌劑和快速抑菌劑聯用出現拮抗只是一種可能, 臨床資料表明二者聯用有助於改善預後。
2.在呼吸系統中的應用:大環內酯類抗生素具有良好的組織穿透力, 在肺組織中的濃度可達血藥濃度的數倍, 而且組織半衰期也遠遠高於血清半衰期, 因此在治療G+ 、G -球菌及G+桿菌肺部感染時具有良好的臨床效果, 而且由於其較高的細胞內藥物濃度, 成為治療肺部支原體、衣原體、軍團菌感染的首選藥物。
3.在心腦血管疾病中的應用:應用於心腦血管疾病二級預防:許多研究發現在動脈粥樣硬化患者的粥樣斑塊中可以檢測到幽門螺桿菌和肺炎衣原體, 因此目前認為幽門螺桿菌和衣原體感染與冠心病密切相關。 提示幽門螺桿菌感染為冠心病的危險因素。 說明克拉黴素在這一類患者中有二級預防作用。 但大環內酯類藥物在心腦血管疾病中的二級預防作用尚有待於進一步的研究。
4.在消化系統疾病中的應用:大環內酯類藥物用於治療消化性潰瘍的研究已屢有報導, 這種治療作用與該類藥物對幽門螺旋桿菌的抗菌活性有關。 大環內酯類藥物與制酸劑等藥物聯用能根除胃潰瘍患者胃中的幽門螺旋桿菌, 現在已成為許多學者推薦的治療方法。
