中醫方劑

奧扎格雷鈉注射液的說明書

【藥品名稱】通用名稱:奧扎格雷鈉注射液

英文名稱:Sodium Ozagrel Injection

商品名稱:奧扎格雷鈉注射液

【是否處方】處方藥

【是否醫保】否

【運動員慎用】否

【主要成分】本品主要成份為:奧扎格雷鈉。 其化學名稱為:反式-3-[4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸鈉。

【性 狀】本品為無色透明液體。

【藥理作用】本品為血栓烷(TX)合酶抑制劑, 能阻礙前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2), 促使血小板所衍生的PGH2轉向內皮細胞。 內皮細胞用以合成PGI2, 從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。 理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。 本品能改善腦血栓急性期的運動障礙, 改善腦缺血急性期的循環障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。

動物試驗表明, 靜脈給藥能降低血漿TXB2水平, 6-Keto-PGF1α/TXB2比值下降, 對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用, 對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預防作用。 本品對人血小板聚集的半數抑制濃度IC50較低。 用自身血注入蛛網膜下腔出血模型的試驗表明, 本品持續注入靜脈, 具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。 急性毒性LD50(mg/kg):小鼠靜注為1940(雄), 1580(雌);口服為3800(雄), 3600(雌);皮下為2450(雄), 2100(雌)。 大鼠靜注為1150(雄), 1300(雌);口服為5900(雄), 5700(雌);皮下為2300(雄), 2250(雌)。 狗靜注為733(雄)。 亞急性、慢性毒性:靜脈注射本品, 大鼠高劑量組除發現輕度尿電解質排泄上升外, 未見其他異常。 最大耐受量大鼠125mg/kg, 狗10~12.5mg/kg。 其他毒性:大鼠、兔生殖毒性試驗結果, 本品高劑量時發生抑制近親系動物體重等毒性癥狀,
胚胎、胎仔死亡, 胎仔發育抑制, 新生仔死亡等現象。 另外, 在大鼠SegⅡ試驗中發現, 高劑量組有內臟異常和骨骼異常的畸胎仔數輕度增加, 抗原性、變異性及局部刺激性試驗均為陰性。 以蛛網膜下腔出血術后患者為對象, 在術后早期開始給予本品10~14天, 在該藥的高劑量組(每日400mg)、低劑量組(每日80mg)以及普拉西泮對照組中進行雙盲試驗。 結果低劑量組、高劑量組的有效率及療效都明顯優于對照組。 另外, 高劑量組腦血管攣縮發生頻率也較對照組明顯低。

【藥代動力學】人單次靜脈注射本品, 在血中消失較快。 血中主要成份除該藥的游離形式外, 還有其?-氧化體和還原體。 本品代謝物幾乎沒有藥理活性。

本品連續靜脈注謝時, 2小時內達到血濃穩定狀態。 本品大部分在24小時內排泄。 動物試驗未發現本品有蓄積性和毒性。 本品靜脈滴注后, 血藥濃度一時間曲線符合二室開放模型, t1/2?為(1.22±0.44)小時, Vd為(2.32±0.62)L/kg, AUC為(0.47±0.08)μg·小時/nl。 Cl為(3.25±0.82)L/(小時·g), 受試者半衰期最長為1.93小時, 血藥濃度可測到停藥后3小時。 停藥24小時, 幾乎全部藥物經尿排出體外。

【適 應 癥】用于治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙, 及改善蛛網膜下腔出血手術后的腦血管痙攣收縮和并發腦缺血癥狀。

【用法用量】每次40~80mg, 溶于適當量電解質或5%葡萄糖溶液中, 每日1~2次, 24小時連續靜脈滴注, 1~2周為一療程。 另外, 根據年齡﹑癥狀適當增減用量。

【不良反應】血液:由于有出血的傾向, 要仔細觀察,

出現異常立即停止給藥。 肝腎:偶有GOT、GPT、BUN升高。 消化系統:偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。 過敏反應:偶見蕁麻疹、皮疹等, 發生時停止給藥。 循環系統:偶有室上心律不齊、血壓下降, 發現時減量或終止給藥。 其他:偶有頭痛、發燒、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。 嚴重不良反應可出現出血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內出血、消化道出血、皮下出血等。

【禁 忌】1.對本品過敏者。 2.腦出血或腦梗塞并出血者。 3.有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者, 如嚴重心律不齊。 4.有血液病或有出血傾向者。 5.嚴重高血壓, 收縮壓超過26.6kPa(即200mmHg)以上者。

【注意事項】本品與抑制血小板功能的藥物并用有協同作用, 必須適當減量。 本品避免與含鈣輸液(格林氏溶液等)混合使用,

以免出現白色混濁。

【相互作用】本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用, 可增強出血傾向, 應慎重合用。

【孕婦及哺乳期用藥】孕婦或有可能妊娠婦女慎用。

【兒童用藥】兒童慎用。

【貯 藏】遮光, 密閉保存。

【分 子 式】C13H11N2O2Na

【分 子 量】250.23

【規 格】4ml:80mg

【批準文號】國藥準字H20059856?